가교기로서 킬레이트기를 포함하는 리간드 화합물

• Main Authors: PARZINGER MARA, WENDLINGER LENNARD, WESTER HANS JURGEN
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 05.04.2024
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

(a) 식 (I): JPEGpct00085.jpg61175 의 화합물이며, 여기서 a가 0 또는 1이고; m이 2 또는 3이며; n이 2 또는 3이고; R1, R2 및 R3으로부터 선택된 하나의 기가 효과기 모이어티 RB를 포함하는 기이며; R1, R2 및 R3으로부터 선택된 다른 기가 규소계 불화물 억셉터(silicon-based fluoride acceptor, SiFA) 모이어티 RS를 포함하는 기이고; R1, R2 및 R3으로부터 선택된 나머지 기가 식 (R-1): JPEGpct00086.jpg22175 의 기이며, 여기서 R4가 -H, -OH 및 C1-C3 알킬로부터 선택되고; 여기서 점선이 상기 기를 화합물의 나머지 부분(remainder)에 부착시키는 결합을 표시하며; R5가 -H, -OH 및 C1-C3 알킬로부터 선택되는, 식 (I)의 화합물, (b) 이의 염, 및 (c) 식 (I)의 화합물 또는 이의 염, 및 방사성 또는 비방사성 양이온으로 형성된 킬레이트 화합물 로부터 선택되는 화합물이 제공된다. 본 발명의 화합물은 방사성핵종 요법(radionuclide therapy) 또는 핵 진단 영상화(nuclear diagnostic imaging)와 같은 치료 및 진단 목적에 적합하다. Provided is a compound selected from (a) a compound of formula (I) wherein a is 0 or 1; m is 2 or 3; n is 2 or 3; one group selected from R1, R2 and R3 is a group comprising an effector moiety RB; another group selected from R1, R2 and R3 is a group comprising a silicon-based fluoride acceptor (SiFA) moiety Rs; and the remaining group selected from R1, R2 and R3 is a group of the formula (R-1) wherein R4 is selected from -H, -OH and C1-C3 alkyl; and wherein the dashed line marks a bond which attaches the group to the remainder of the compound; R5 is selected from -H, -OH and C1 -C3 alkyl; (b) a salt thereof, and (c) a chelate compound formed from a compound of formula (I) or its salt, and a radioactive or non-radioactive cation. The compounds of the invention are suitable for therapeutic and diagnostic purposes such as radionuclide therapy or nuclear diagnostic imaging.