항미생물 펩타이드 모방체

• Main Authors: BRABET EMILE, JUNG FRANCOISE, MOEHLE KERSTIN, OBRECHT DANIEL, ZBINDEN PETER, LUTHER ANATOL, DESJONQUERES NICOLAS, UPERT GREGORY, ZERBE OLIVER
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 01.04.2024
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 발명은, 특히 그램-음성 박테리아에 대해 항박테리아 활성을 갖는 펩타이드 모방체에 관한 것이다. 본 발명의 펩타이드 모방체는 발명을 실시하기 위한 구체적인 내용 및 청구범위에 기재되는 바와 같이, 일반식 I[식 I] P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-P15-P16의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다. 본 발명은 또한 박테리아 감염 및 박테리아 감염과 관련된 질환의 치료 또는 예방을 위한 펩타이드 모방체의 치료적 용도 및 식료품, 화장품, 의약 또는 다른 영양소-함유 물질을 보존하거나 살균하기 위한 펩타이드 모방체의 비치료적 용도에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 원하는 경우 이러한 화합물을 병행 라이브러리-형식으로 생성할 수 있는 효율적인 합성 공정을 제공한다. 또한, 본 발명의 펩타이드 모방체는 개선된 항미생물 활성, 적혈구의 적은 용혈 또는 용혈 없음 및 감소된 세포독성을 나타낸다. The present invention is directed to peptidomimetics having antibacterial activity, especially against Gram-negative bacteria. The peptidomimetics of the invention are compounds of the general formula (I), P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-P15-P16 (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as described in the description and in the claims. The invention is also directed to therapeutic uses of the peptidomimetics for the treatment or prevention of bacterial infections and diseases related to bacterial infections and to non-therapeutic uses of the peptidomimetics for preserving or disinfecting foodstuffs, cosmetics, medicaments or other nutrient-containing materials. In addition, the present invention provides an efficient synthetic process by which these compounds can, if desired, be made in parallel library-format. Moreover, the peptidomimetics of the invention show improved antimicrobial activity, low or no hemolysis of red blood cells and reduced cytotoxicity.