퀴놀린 유도체 화합물의 제조 방법

본 발명은 (i) 화학식 II의 화합물을 화학식 III의 화합물과 반응시켜 화학식 I의 화합물의 염산염을 형성하는 단계로서, 화학식 II의 화합물 대 화학식 III의 화합물의 몰 비가 1.00:0.80 내지 1.00:1.20이며, 금속 촉매가 존재하지 않는, 단계, 및 (ii) 염기의 첨가를 통해 화학식 I의 화합물을 유리 염기의 형태로 회수하는 단계를 포함하는 화학식 I의 화합물을 제조하기 위한 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 방법에 의해 수득된 분말 및 특정 D50, D90 및/또는 D10 값을 갖는 입자 크기 분포를...

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Main Authors MAHUTEAU BETZER FLORENCE, NAJMAN ROMAIN, DE BLASIO FABIEN, BOYER THIERRY, MICHAUX JULIEN, GUERIN CHARLES, DENIS JEROME
Format Patent
LanguageKorean
Published 19.12.2023
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:본 발명은 (i) 화학식 II의 화합물을 화학식 III의 화합물과 반응시켜 화학식 I의 화합물의 염산염을 형성하는 단계로서, 화학식 II의 화합물 대 화학식 III의 화합물의 몰 비가 1.00:0.80 내지 1.00:1.20이며, 금속 촉매가 존재하지 않는, 단계, 및 (ii) 염기의 첨가를 통해 화학식 I의 화합물을 유리 염기의 형태로 회수하는 단계를 포함하는 화학식 I의 화합물을 제조하기 위한 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 방법에 의해 수득된 분말 및 특정 D50, D90 및/또는 D10 값을 갖는 입자 크기 분포를 특징으로 하는 화학식 I의 화합물을 포함하는 분말, 및 상기 분말과 적어도 하나의 약제학적으로 허용되는 부형제를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. The present invention relates to a method for preparing a compound of formula (I) comprising the following steps: (i) reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (III), to form the hydrochloride salt of the compound of formula (I), wherein the molar ratio of the compound of formula (II) vs. the compound of formula (III) is from 1.00:0.80 to 1.00:1.20, and no metal catalyst is present, and (ii) recovering the compound of formula (I) in the form of a free base through addition of a base.
Bibliography:Application Number: KR20237036520