67--5H-[7] 67-DIHYDRO-5H-BENZO[7]ANNULENE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS

• Main Authors: FILOCHE ROMME BRUNO, CERTAL VICTOR, EL AHMAD YOUSSEF, TABART MICHEL, TERRIER CORINNE, THOMPSON FABIENNE, MCCORT GARY, HALLEY FRANK, BOUABOULA MONSIF, BROLLO MAURICE, SCHIO LAURENT
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 08.07.2022
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 발명은 화학식 (I)의 화합물에 관한 것이다: [화학식 (I)] JPEGpat00191.jpg6957 여기에서 R1 및 R2는 수소 또는 중수소 원자를 나타내고; R3는 수소 원자 또는 -COOH, -OH 또는 -OPO(OH)2 기를 나타내고; R4는 수소 원자 또는 불소 원자를 나타내고; R5는 수소 원자 또는 -OH 기를 나타내는데; 여기에서 R3 또는 R5 중 적어도 하나는 수소 원자와 다르고; R3가 -COOH, -OH 또는 -OPO(OH)2 기를 나타낼 때, R5는 수소 원자를 나타내고; R5가 -OH 기를 나타낼 때, R3 및 R4는 수소 원자를 나타내고; 그리고 R6은 선택적으로 치환된 페닐, 헤테로아릴, 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬 기로부터 선택된다. 본 발명은 또한, 화학식 (I)의 화합물의 제조 및, 특히 암의 치료에 유용한, 에스트로겐 수용체의 저해제 및 분해제로서의 치료적 용도에 관한 것이다. The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds of formula (I):wherein R1 and R2 represent hydrogen or deuterium atoms; R3 represents a hydrogen atom or a -COOH, a -OH or a -OPO(OH)group; R4 represents a hydrogen atom or a fluorine atom; R5 represents a hydrogen atom or a -OH group; wherein at least one of R3 or R5 is different from a hydrogen atom; when R3 represents a-COOH, -OH or-OPO(OH)group, then R5 represents a hydrogen atom; when R5 represents a -OH group, then R3 and R4 represent hydrogen atoms; and R6 is selected from an optionally substituted phenyl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group.