A Composition for Solubilizing Fenbendazole and Uses Thereof

• Main Authors: JIN IK SUP, SHIN DAE HWAN
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 20.05.2022
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to a composition for solubilizing fenbendazole and a use thereof, and more specifically, to a solubilization composition with improved solubility in water by encapsulating fenbendazole, which is a poorly water-soluble drug, in a specific polymer to form micelles, and a use of the composition for solubilizing fenbendazole as a pharmaceutical material. The composition for solubilizing a fenbendazole compound according to the present invention can effectively solubilize the fenbendazole compound by using a polymer micelle formed by an association of a polyvinyl caprolactam-polyvinyl acetate-polyethylene glycol graft copolymer (PCL-PVAc-PEG). The fenbendazole compound is a poorly soluble substance and hardly exists in a water layer, and is solubilized by being encapsulated in micelles. In this way, the fenbendazole compound, which is a poorly soluble substance, can be dissolved in the water layer and thus developed as an intravenous injection using water. The intravenous injection can avoid a hepatic first pass effect compared to oral dosage forms, thereby reducing unnecessary drug loss. Compared to the oral dosage forms, the intravenous injection can also increase bioavailability, and thus is expected to provide a high effect even with the same amount of drug as an effective administration method. Thus, the development of such formulation enables effective administration of the fenbendazole compound. 본 발명은 펜벤다졸(Fenbendazole) 가용화 조성물 및 이의 용도에 관한 것으로, 더욱 자세하게는 수난용성 약물인 펜벤다졸을 특정 고분자 중합체에 봉입하여 마이셀을 형성함으로써 물에 대한 용해도를 개선시킨 가용화 조성물 및 상기 펜벤다졸 가용화 조성물의 의약품 소재로의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 펜벤다졸(Fenbendazole) 화합물의 가용화 조성물은 폴리비닐 카프로락탐-폴리비닐 아세테이트-폴리에틸렌 글리콜 그래프트 공중합체(PCL-PVAc-PEG)의 회합으로 이루어진 고분자 마이셀을 사용함으로써 펜벤다졸 화합물을 효과적으로 가용화시킬 수 있다. 펜벤다졸 화합물은 난용성 물질로써 수층에는 거의 존재하지 않고 마이셀 내에 봉입됨으로써 가용화되게 된다. 이러한 방식으로 난용성 물질인 펜벤다졸 화합물은 수층에 녹아들 수 있게 하여 물을 이용한 정맥 주사제로 개발될 수 있다. 정맥 주사는 경구 투여 제형에 비하여 간 초회통과효과를 회피할 수 있어 불필요한 약물의 손실을 줄일 수 있으며, 경구 투여 제형에 비하여 생체이용률 또한 높일 수 있어 동일한 양의 약물로 높은 효과를 기대할 수 있는 효과적인 투여 방법이므로 이러한 제형의 개발은 펜벤다졸 화합물의 효과적인 투여를 가능하게 한다.