2-3--4-134-3--4---5- SOLID FORMS OF 2-TERT-BUTYLAMINO-4-134-3-HYDROXY-4-METHYLCYCLOHEXYLAMINO-PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE COMPOSITIONS THEREOF AND METHODS OF THEIR USE

• Main Authors: BOERSEN NATHAN ANDREW, HILGRAF ROBERT, MUSLEHIDDINOGLU JALE, ZOU DAOZHONG, FERRETTI ANTONIO CHRISTIAN, BEAUCHAMPS MARIE GEORGES, ZOU NANFEI, YONG KELVIN HIN YEONG, HUANG LIANFENG, KOTHARE MOHIT ATUL, XU JEAN, LI YING, NAGY MARK A, MAN HON WAH
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 26.04.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

2-(3급-부틸아미노)-4-((1R,3R,4R)-3-하이드록시-4-메틸사이클로헥실아미노)-피리미딘-5-카복스아미드(화합물 1)에 관한 제형, 공정, 고체형 및 사용방법이 본원에 제공된다. 다른 양태에서, 본원에 기재된 바와 같은 화합물 1을 포함한 특정 화합물의 제조방법 뿐만 아니라 이러한 방법에 유용한 중간체가 본원에 제공된다. 특정 양태에서, 화합물 1의 고체형은 키나제, 예를 들어, JNK1 또는 JNK2의 발현 세포에서의 상기 키나제의 억제에 유용하다. 다른 양태에서, 화합물 1의 고체형은 간질성(interstitial) 폐섬유증, 전신 경화증, 피부경화증, 만성 동종이식(allograft) 신장병, 항체 매개된 거부반응, 또는 루푸스로부터 선택된 하나 이상의 장애를 치료 또는 예방하는데 유용하다. The invention provides a method of preparing compound of formula (iv),by contacting the compound of formula (iii) with R1NH2 in the presence of a base or a Lewis acid, in a solvent as defined herewith. The invention further provides a compound of formula (iii),and tautomers thereof, wherein R2 is substituted or unsubstituted C1-8 alkyl, or substituted saturated cycloalkyl as defined herein.