화합물 3-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-7--1-(1H-인돌-3-일)-6,7-디하이드로-3H-옥사졸[3,4-a]피라진-5,8-디온의 입체이성질체 및 항종양제 및 포스포디에스테라제 효소 억제제로서의 이의 용도

• Main Authors: MOSCOSO JULIO ALEJANDRO ROJAS, SACURAI SERGIO LUIZ, ZAMINELLI TIAGO, DOS SANTOS FERRARINI RENAN, DAS VIRGENS MARCIO FERNANDO, TOLEDO FABIANO TRAVANCA, HELFSTEIN DEBORA ROCHA, DA COSTA TOUZARIM CARLOS EDUARDO
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 21.03.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 발명은 식 (I)의 화합물 3-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-7-(1-하이드록시프로판-2-일)-1-(1H-indol-3-일)-6,7-디하이드로-3H-oxazol[3,4-a]피라진-5,8-디온에 관한 것이고, 또한 이의 약학적으로 허용되는 입체이성질체, 염, 용매화물, 수화물, 전구약물 및 에스테르; 기재된 화합물 중 하나 이상을 포함하는 약학 조성물; 항종양제 또는 포스포디에스테라제 효소 억제제로서의 상기 입체이성질체의 용도, 및 양성 전립선 비대증 및 암, 보다 구체적으로 전립선암의 치료에서의 상기 입체이성질체의 용도에 관한 것이며; 상기 입체이성질체는 이들 각각의 개별 형태 및/또는 임의의 비율로 과량의 부분입체이성질체를 갖는 라세미 혼합물 또는 비-라세미 혼합물의 형태이다. JPEGpct00026.jpg6779 The present invention relates to the compounds 3-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-7-(1-hydroxypropan-2-yl)-1-(1H-indol-3-yl)-6,7-dihydro-3H-oxazol[3,4-a]pyrazine-5,8-dione of formula (I)),and also to pharmaceutically acceptable stereoisomers, salts, solvates, hydrates, prodrugs and esters thereof; the stereoisomers being in their separate individual forms and/or in the forms of racemic mixtures or non-racemic mixtures with diastereomeric excess in any proportions, a pharmaceutical composition comprising at least one of the compounds described; the use of said stereoisomers as an antitumor agent or phosphodiesterase enzyme inhibitor, and the use of said stereoisomers in the treatment of benign prostatic hyperplasia and cancer, more specifically prostate cancer.