위장 장애의 치료를 위한 물질 및 방법

• Main Authors: DRUZGALA PASCAL JEAN, TIEN JIEN HEH, MILNER PETER
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 03.09.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 명세서에는 (3S, 4R, 3'R)-6-[4-(4-아미노-5-클로로-2-메톡시-벤조일아미노)-3-메톡시-피페리딘-1-일]-헥산산 1-아자바이시클로[2.2.2]옥트-3'-일 에스테르 이염산염의 삼수화물 형태를 포함하는 벌크 조성물이 제공된다. 또한 삼수화물 형태를 포함하는 약제학적 조성물 및 투여 형태 및 대상체에서 삼수화물 형태로 위장관 장애를 치료하기 위한 방법 및 용도가 제공된다. 일부 실시형태에서, 위장관 장애는 위식도 역류 질환은 위식도 역류 질환(GERD), 소화불량(예컨대, 기능성 소화불량 또는 기능성 운동성 장애), 위마비, 마비성 장폐, 수술 후 장폐색, 구토, 메스꺼움, 속쓰림, 가성 장폐색증, 과민성 대장 증후군(IBS), 변비, 장내 섭식 불내증(EFI) 또는 식도염이다. 일부 실시형태에서, 위장관 장애는 수술 후 장폐색, 만성 풀병, 변비, 거대결장, 위염, 위장관 정체 또는 주름위 비움 결함이다. Provided herein is a bulk composition comprising the trihydrate form of (3S, 4R, 3′R)-6-[4-(4-amino-5-chloro-2-methoxy-benzoylamino)-3-methoxy-piperidin-1-yl]-hexanoic acid 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3′-yl ester di-hydrochloride salt. Provided are also pharmaceutical compositions and dosage forms comprising the trihydrate form, and methods and uses for treating a gastrointestinal disorder in a subject with the trihydrate form. In some embodiments, the gastrointestinal disorder is gastroesophageal reflux disease (GERD), dyspepsia (such as functional dyspepsia or functional motility disorder), gastroparesis, paralytic ileus, post-operative ileus, emesis, nausea, heartburn, intestinal pseudo-obstruction, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, enteral feeding intolerance (EFI), or esophagitis. In some embodiments, the gastrointestinal disorder is post-operative ileus, chronic grass sickness, constipation, megacolon, gastritis, gastrointestinal stasis, or abomasal emptying defect.