HER3 - ANTI-HER3 ANTIBODY-DRUG CONJUGATE

• Main Authors: BLUM SABINE, HETTMANN THORE, UENO SUGURU, ABRAHAM REIMAR
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 04.12.2020
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

[과제] 항종양 효과와 안전성면에서 우수한, 우수한 치료 효과를 갖는 항종양약의 제공. [해결 수단] 다음 식 : [화학식 1] TIFFpat00111.tif3651 으로 나타내는 항종양성 화합물과 항HER3 항체를, 다음 식 : -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- 또는 -L1-L2-LP- 로 나타내는 구조의 링커를 개재하여 결합시킨 것을 특징으로 하는 항체-약물 콘주게이트 (항HER3 항체는 L1 의 말단에 있어서 결합하고, 항종양성 화합물은, 1 위치의 아미노기의 질소 원자를 결합 부위로, 해서 -(CH2)n2-C(=O)- 부분의 카르보닐기에 또는 LP 의 C 말단에 결합한다) 를 제공한다. Provided is a method for producing an antibody-drug conjugate comprising reacting a compound represented by the following formula:        (maleimid-N-yl)-(CH2)n3-C(=O)-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-(NH-DX)or        (maleimid-N-yl)-(CH2)n3-C(=O)-L2-LP-(NH-DX)with an anti-HER3 antibody or a reactive derivative thereof, thus conjugating a drug-linker moiety to the antibody, by forming a thioether bond on a disulfide bond moiety present in a hinge part of the antibody, wherein -(NH-DX) represents a group represented by the following formula:wherein the nitrogen atom of the amino group at position 1 is the connecting position.