PSMA-표적화된 암 영상화 또는 방사선요법 동안 건강한 조직 보호를 위한 2-PMPA 전구약물

• Main Authors: NEDELCOVYCH MICHAEL, SLUSHER BARBARA, RAIS RANA, KRATOCHWIL CLEMENS
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 28.05.2020
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

비-전립선 조직에 대한 2-PMPA의 조직 분포를 변경시키는 2-PMPA 전구약물의 부류의 용도가 개시된다. 본원에 개시된 전구약물은 PSMA-표적화된 전립선 암 영상화제 및 요법에 대한 표적 외 결합 부위 및 독성 부위를 나타내는 신장, 눈물샘, 및 침샘을 포함하는 건강한 조직에 우선적으로 분포한다. 따라서, 2-PMPA 전구약물은 PSMA-표적화된 세포독성 또는 방사선요법으로부터 신장 및 침샘을 전처리, 결합, 및 보호하는데 사용될 수 있다. The use of a class of prodrugs of 2-PMPA that alter tissue distribution of 2-PMPA to non-prostate tissues is disclosed. The presently disclosed prodrugs preferentially distribute to healthy tissues including the kidney, lacrimal glands, and salivary glands, which represent sites of off-target binding and toxicity for PSMA-targeted prostate cancer imaging agents and therapies. Accordingly, the 2-PMPA prodrugs can be used to pretreat, bind to, and shield the kidney and salivary glands from PSMA-targeted cytotoxic or radiotherapy.