PAR4 억제제로서의 트리시클릭 헤테로아릴-치환된 퀴놀린 및 아자퀴놀린 화합물

• Main Authors: RICHTER JEREMY M, JIANG WEN, HALPERN OZ SCOTT, REZNIK SAMUEL KAYE, PRIESTLEY ELDON SCOTT, ZHANG XIAOJUN
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 13.03.2019
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

화학식 (I) 내지 (VIII)의 화합물 또는 그의 입체이성질체, 호변이성질체, 제약상 허용되는 염, 용매화물 또는 전구약물이 개시되고, 여기서 R은 R및 0 내지 2개의 R로 치환된 트리시클릭 헤테로아릴 기이고; R, R, R, R, R, 및 n은 제1 측면에 정의되어 있다. 이러한 화합물을 PAR4 억제제로서 사용하는 방법, 및 이러한 화합물을 포함하는 제약 조성물이 또한 개시된다. 이들 화합물은 혈소판 응집을 억제 또는 방지하는데 유용하며, 혈전색전성 장애의 치료 또는 혈전색전성 장애의 1차 예방에 유용하다. Disclosed are compounds of Formula (I) to (VIII):or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein R3 is a tricyclic heteroaryl group substituted with R3a and zero to 2 R3b; and R1, R2, R3a, R3b, R4, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as PAR4 inhibitors, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in inhibiting or preventing platelet aggregation, and are useful for the treatment of a thromboembolic disorder or the primary prophylaxis of a thromboembolic disorder.