신규 피리돈카르복실산 유도체 또는 그 염

• Main Authors: INOUE SATOSHI, SAKURAI ASUKA, KINOSHITA TOMOHIKO, SASAKI AYUKA, HIRANO TATSUYA, KURAMOTO YASUHIRO, NISHIMURA KOUJI, KAZAMORI DAICHI, ARAI MAI
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 19.02.2019
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

메티실린 내성 황색 포도상구균이나 녹농균, 클로스트리듐·디피실 등의 세균에 대해서도 우수한 효과를 갖고, 또한 약제 배출 펌프의 영향을 잘 받지 않는 신규한 피리돈카르복실산 유도체 또는 그 염 및 이것을 함유하는 항균제의 제공. 하기 식 (1) : [식 중, R은 수소 원자, 할로겐 원자, 저급 알킬기, 아미노기 ; R는 기 -NH-R(여기서, R은 수소 원자, 저급 알킬기, 아미노 저급 알킬기 외), 기 -O-R(여기서, R은 수소 원자, 저급 알킬기 외), 기 -(CH)-R(여기서, R은 아미노기 외, m 은 1 ∼ 4 의 정수) 또는 다음 식 (2) : (식 중, Y 는 NH 또는 C-RR(여기서, R및 R는 각각 독립적으로 수소 원자, 저급 알킬기, 아미노기, 저급 알킬아미노기 외), n 및 p 는 1 또는 2 의 정수) 로 나타내는 고리형 아미노기 ; R은 수소 원자, 할로겐 원자, 저급 알킬기 외 ; R는 수소 원자 또는 카르복실기 보호기 ; R는 수소 원자 또는 수산기 보호기] 로 나타내는 피리돈카르복실산 유도체 또는 그 염. Provided are a novel pyridonecarboxylic acid derivative or a salt thereof having an excellent effect on bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Clostridium difficile and being not susceptible to drug efflux pumps and an antimicrobial agent comprising the same. A pyridonecarboxylic acid derivative represented by the Formula (1), wherein R 1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or an amino group; R 2 is a group -NH-R 6 , wherein R 6 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino lower alkyl group, or the like; a group -O-R 7 , wherein R 7 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like; a group -(CH 2 ) m -R 8 , wherein R 8 is an amino group or the like and m is an integer of 1 to 4); or a cyclic amino group represented by the following Formula (2), wherein Y represents NH or C-R 9a R 9b , wherein R 9a and R 9b are each independently a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group, a lower alkyl amino group, or the like; and n and p are an integer of 1 or 2; R 3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, or the like; R 4 is a hydrogen atom or a carboxyl group-protecting group; and R 5 is a hydrogen atom or a hydroxyl group-protecting group; or a salt thereof.