2'-플루오로-6'-메틸렌-탄소환식 아데노신(FMCA) 및 2'-플루오로-6'-메틸렌-탄소환식 구아노신(FMCG)의 합성

본 발명은 용이하게 입수 가능한 출발 물질로부터 여덟개 단계로 2'-플루오로-6'-메틸렌-탄소환식 아데노신(FMCA) 및 2'-플루오로-6'-메틸렌-탄소환식 구아노신(FMCG)의 합성을 위한 신규한 집중적 접근법을 제공한다. 다목적의 탄소환식 주된 중간체인 ()-3-tert-부톡시-4-(tert-부톡시메틸)-2-플루오로-5-메틸렌사이클로펜탄올(반응식 1A 또는 a의 화합물 8)의 단지 여섯개(6) 단계로의 입체특이적 제조를 위한 효율적이면서 실용적인 방법이 또한 제공된다. 이들 화합물의 전구약물이...

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Main Authors SINGH UMA SHARAN, CHU CHUNG K, MISHRA RAM C, MULAMOOTTIL VARUGHESE ALEXANDER
Format Patent
LanguageKorean
Published 18.12.2018
Subjects
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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Summary:본 발명은 용이하게 입수 가능한 출발 물질로부터 여덟개 단계로 2'-플루오로-6'-메틸렌-탄소환식 아데노신(FMCA) 및 2'-플루오로-6'-메틸렌-탄소환식 구아노신(FMCG)의 합성을 위한 신규한 집중적 접근법을 제공한다. 다목적의 탄소환식 주된 중간체인 ()-3-tert-부톡시-4-(tert-부톡시메틸)-2-플루오로-5-메틸렌사이클로펜탄올(반응식 1A 또는 a의 화합물 8)의 단지 여섯개(6) 단계로의 입체특이적 제조를 위한 효율적이면서 실용적인 방법이 또한 제공된다. 이들 화합물의 전구약물이 또한 제조된다. The invention provides a new convergent approach for the synthesis of 2'-fluoro-6'-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA) and 2'-fluoro-6'-methylene-carbocyclic guanosine (FMCG) from a readily available starting material in eight steps. An efficient and practical methodology for stereospecific preparation of a versatile carbocyclic key intermediate, (1S,3R,4R)-3-tert-butoxy-4-(tert-butoxymethyl)-2-fluoro-5-methylenecyclopentanol (compound 8 of scheme 1A or a) in only six (6) steps is also provided. Prodrugs of these compounds are also prepared.
Bibliography:Application Number: KR20187032364