비경구 투여용 포스포마이신 제형

• Main Authors: SCHIFER ALBERT, ROUS WOLFGANG, GEORGOPOULOS APOSTOLOS
• Format: Patent
• Language: Korean
• Published: 12.11.2018
• Subjects: BABY COMFORTERS; CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICALPURPOSES; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGINGPHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL ORADMINISTERING FORMS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

본 발명의 분야는 비경구 투여, 특히, 정맥내 투여용 포스포마이신 제형 (fosfomycin formulation)에 관한 것이다. 종래의 제형은 투여 직전에 희석되어야하는 분말로서 포스포마이신을 제공한다. 본 발명의 목적은 생산 및 투여가 용이하거나, 또는 추가적인 가공 단계를 방지함으로써, 건강관리 전문가에게 천자 손상 (puncture injury)의 위험 부담을 낮추며 환자에게 건강상 위험부담 (예를 들어, 오염 또는 부정확한 투여량으로 인한)을 낮추는, 비경구 투여용 포스포마이신 제형을 제공하는 것이다. 본 발명의 과정 동안, 놀랍게도 포스포마이신이 일반적으로 추측되는 것보다 수용액 중에서 보다 훨씬 안정적이라는 것이 밝혀졌다. 따라서, 본 발명은 비경구 투여용 수용액을 함유하는 밀폐 용기 (closed container)를 제공하며, 여기서, 포스포마이신의 적어도 하나의 약학적으로 허용가능한 염, 특히 포스포마이신 디나트륨 염, 및 약학적으로 허용가능한 산, 특히 숙신산이 상기 용액 중에 용해된다. 바람직한 용기는 플라스틱 또는 유리로 구성된 깨지기 쉬운 앰풀 (ampoule), 구멍을 뚫을 수 있는 바이알, 주입 백 (infusion bag), 또는 주사에 준비된 (syringes ready for injection) 이다. The field of the present invention is that of fosfomycin formulations for parenteral administration, in particular for intravenous administration. Formulations of the prior art provide fosfomycin as a powder to be diluted directly prior to the administration. The aim of the invention is to provide a fosfomycin formulation for parenteral administration which is easier to produce and administer or which lowers the risk of puncture injuries for healthcare professionals and the health risks for the patients (for example due to contamination or incorrect dosages) by preventing additional processing steps. During the course of the invention, it was surprisingly shown that fosfomycin is much more stable in an aqueous solution than what is commonly assumed. The invention therefore provides a closed container which contains an aqueous solution for parenteral administration, wherein at least one pharmaceutically acceptable salt of fosfomycin, in particular fosfomycin disodium salt, and a pharmaceutically acceptable acid, in particular succinic acid, are dissolved in the solution. Preferred containers are breakable ampoules made of plastic or glass, puncturable vials, infusion bags, or syringes ready for injection.