단백질 PEG화에 사용하기 위한 첨가제 시스템

본 개시내용은 단백질 PEG화에서 사용하기 위한 첨가제 시스템을 제공한다. 첨가제 시스템은 단독으로 또는 방향족 아민, 예컨대 3,5-디아미노벤조산과, 또는 암모늄 염 예컨대 염화암모늄 또는 아세트산암모늄과 조합하여 사용되는 p-아미노벤조산 히드라지드를 포함한다. 개시된 첨가제 조합은 증가된 반응 속도, 더 높은 수율 및 접합 반응을 완료하는데 요구되는 아민옥시-PEG 당량에서의 감소를 포함한 여러 이점을 제공한다. 전형적인 반응은 첨가제 또는 첨가제 시스템을 단백질 및 아민옥시-PEG 시약의 용액과 조합함으로써 실행될 수 있다....

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Main Authors RAMIREZ ANTONIO, HICKEY MATTHEW R
Format Patent
LanguageKorean
Published 16.07.2018
Subjects
CHEMISTRY
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PEPTIDES
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:본 개시내용은 단백질 PEG화에서 사용하기 위한 첨가제 시스템을 제공한다. 첨가제 시스템은 단독으로 또는 방향족 아민, 예컨대 3,5-디아미노벤조산과, 또는 암모늄 염 예컨대 염화암모늄 또는 아세트산암모늄과 조합하여 사용되는 p-아미노벤조산 히드라지드를 포함한다. 개시된 첨가제 조합은 증가된 반응 속도, 더 높은 수율 및 접합 반응을 완료하는데 요구되는 아민옥시-PEG 당량에서의 감소를 포함한 여러 이점을 제공한다. 전형적인 반응은 첨가제 또는 첨가제 시스템을 단백질 및 아민옥시-PEG 시약의 용액과 조합함으로써 실행될 수 있다. 용액은 pH 4로 조정되고, 완료까지, 전형적으로 24시간 내에, 교반 없이 20-25℃에서 유지된다. The present disclosure provides an additive system for use in protein PEGylation. The additive system includes />aminobenzoic hydrazide used either alone or in combination with aromatic amines, such as 3,5-diaminobenzoic acid, or with ammonium sals such as ammonium chloride or ammonium acetate. The disclosed additive combination provides several benefits including increased reaction rates, higher yields and reduction in the aminoxy-PEG equivalents required to complete the conjugation reaction. Typical reactions can be run by combining the additive or additive system with a solution of a protein and aminoxy-PEG reagent. The solution is adjusted to pH 4 and held at 20-25 °C without stirring until completion, typically within 24 hours.
Bibliography:Application Number: KR20187017508