알키닐 피리딘 프롤릴 하이드록실라제 저해제, 및 이의 제조 방법 및 의학적 용도

본 발명은 의약화학 분야에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 알키닐 피리딘 프롤릴 하이드록실라제 저해제(I)의 부류에 관한 것이다. 본 실험은 이러한 화합물이 우수한 피롤릴 하이드록실라제 저해 활성을 갖고 세포 또는 동물 모델에서 에리트로포이에틴의 생산 및 분비를 증진시킬 수 있고 따라서 적혈구의 생성을 촉진할 수 있고 만성 신장 질환 빈혈과 같은 빈혈, 및 허혈성 뇌졸중, 심근 허혈 및 기타 관련 질환과 같은 허혈성 질환의 치료 또는 예방을 위해 사용될 수 있음을 보여준다. 본 발명은 또한 이러한 화합물의 제조 방법을 개시한다. 화...

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Main Authors GUO XIAOKE, XU XIAOLI, ZHANG XIAOJIN, YOU QIDONG, HU TIANHAN, LEI YONGHUA, WU XINGSEN, SUN HAOPENG
Format Patent
LanguageKorean
Published 11.06.2018
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Summary:본 발명은 의약화학 분야에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 알키닐 피리딘 프롤릴 하이드록실라제 저해제(I)의 부류에 관한 것이다. 본 실험은 이러한 화합물이 우수한 피롤릴 하이드록실라제 저해 활성을 갖고 세포 또는 동물 모델에서 에리트로포이에틴의 생산 및 분비를 증진시킬 수 있고 따라서 적혈구의 생성을 촉진할 수 있고 만성 신장 질환 빈혈과 같은 빈혈, 및 허혈성 뇌졸중, 심근 허혈 및 기타 관련 질환과 같은 허혈성 질환의 치료 또는 예방을 위해 사용될 수 있음을 보여준다. 본 발명은 또한 이러한 화합물의 제조 방법을 개시한다. 화학식 I상기 식에서, X, Y, L, n 및 R내지 R는 본 명세서에서 정의된 바와 같다. The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry. In particular, the present invention relates to a class of alkynyl pyridine prolyl hydroxylase inhibitors (I). The experiment shows that such a compound has a good activity of inhibiting prolyl hydroxylase, and can enhance the generation and secretion of erythropoietin in cell or animal models, and thus can promote the generation of red cells, and can be used for the treatment or prevention of anemia, such as the chronic kidney disease anemia, and ischemic diseases, such as ischemic strokes, myocardial ischemia and other related diseases. The present invention also discloses a method for preparing such a compound.
Bibliography:Application Number: KR20187012413