LNA-G 방법

LNA 올리고뉴클레오티드에서의 최근 발전은 LNA 안티센스 올리고뉴클레오티드를 컨쥬게이트 기에 결합시키는 아민 링커의 사용을 포함한다. 예를 들어 WO2014/118267 참조. 본 발명은 지방족 아민 기 및 DMF 보호된 LNA G 뉴클레오시드를 포함하는 LNA 올리고뉴클레오티드를 탈보호할 때 +28 Da 불순물이 생성되는 문제점을 식별하는 것으로부터 유래한다. 이러한 문제점은 표준 DMF 보호기보다는 LNA-G 잔기의 엑소시클릭 질소 상에 아실 보호기를 사용하는 것으로 해결된다. Recent advancements in LNA...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Main Authors HANSEN DENNIS JUL, HOERNSEYER JOERG, ROSENBOHM CHRISTOPH, RAVN JACOB
Format Patent
LanguageKorean
Published 30.04.2018
Subjects
BEER
BIOCHEMISTRY
CHEMISTRY
COMPOSITIONS THEREOF
CULTURE MEDIA
DERIVATIVES THEREOF
ENZYMOLOGY
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
MICROBIOLOGY
MICROORGANISMS OR ENZYMES
MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
NUCLEIC ACIDS
NUCLEOSIDES
NUCLEOTIDES
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS
SPIRITS
SUGARS
VINEGAR
WINE
Online AccessGet full text

Cover

More Information
Summary:LNA 올리고뉴클레오티드에서의 최근 발전은 LNA 안티센스 올리고뉴클레오티드를 컨쥬게이트 기에 결합시키는 아민 링커의 사용을 포함한다. 예를 들어 WO2014/118267 참조. 본 발명은 지방족 아민 기 및 DMF 보호된 LNA G 뉴클레오시드를 포함하는 LNA 올리고뉴클레오티드를 탈보호할 때 +28 Da 불순물이 생성되는 문제점을 식별하는 것으로부터 유래한다. 이러한 문제점은 표준 DMF 보호기보다는 LNA-G 잔기의 엑소시클릭 질소 상에 아실 보호기를 사용하는 것으로 해결된다. Recent advancements in LNA oligonucleotides include the use of amine linkers to link an LNA antisense oligonucleotide to a conjugate group. For example please see WO2014/I18267. The present invention originates from the identification of a problem when de-protecting LNA oligonucleotides which comprise an aliphatic amine group and DMF protected LNA G nucleoside, which results in the production of a +28 Da impurity. This problem is solved by using acyl protection groups on the exocyclic nitrogen of the LNA-G residue, rather than the standard DMF protection group.
Bibliography:Application Number: KR20187008339