안드로겐 수용체 길항제 및 이의 중간체의 제조방법

본 발명은, 카복사미드 구조화된 안드로겐 수용체(AR) 길항제, 예를 들어 N-(()-1-(3-(3-클로로-4-시아노페닐)-1H-피라졸-1-일)-프로판-2-일)-5-(1-하이드록시에틸)-1H-피라졸-3-카복사미드(1A) 및 이의 핵심 중간체, 예를 들어 2-클로로-4-(1H-피라졸-3-일)벤조니트릴(V)의 개선된 제조방법에 관한 것이다. AR 길항제는 AR 길항작용이 요구되는 암, 특히 전립선 암 및 다른 질환의 치료에 유용하다. The present invention relates to an improved process for...

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Main Authors LAITINEN ILPO, KARJALAINEN OSKARI
Format Patent
LanguageKorean
Published 06.12.2017
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:본 발명은, 카복사미드 구조화된 안드로겐 수용체(AR) 길항제, 예를 들어 N-(()-1-(3-(3-클로로-4-시아노페닐)-1H-피라졸-1-일)-프로판-2-일)-5-(1-하이드록시에틸)-1H-피라졸-3-카복사미드(1A) 및 이의 핵심 중간체, 예를 들어 2-클로로-4-(1H-피라졸-3-일)벤조니트릴(V)의 개선된 제조방법에 관한 것이다. AR 길항제는 AR 길항작용이 요구되는 암, 특히 전립선 암 및 다른 질환의 치료에 유용하다. The present invention relates to an improved process for the preparation of carboxamide structured androgen receptor (AR) antagonists such as N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H- pyrazol-1-yl)-propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3- carboxamide (1A) and key intermediates thereof such as 2-chloro-4- (IH-pyrazol-3-yl)benzonitrile (V). AR antagonists are useful in the treatment of cancer, particularly prostate cancer and other diseases where AR antagonism is desired.
Bibliography:Application Number: KR20177032529