TRK PHARMACEUTICAL FORMULATIONS OF TROPOMYOSIN RELATED KINASE TRK INHIBITORS

트로포미오신-관련된 키나제 억제제("Trk 억제제")를 갖는 약제학적 제형이 개시된다. 약제학적 제형은 무수물 형태보다 개선된 특징을 나타내는 일수화물 형태로 미세결정성 현탁 제형 중에, 및 연장 방출 제형 중에 3-(3-메톡시-4-((4-메톡시벤질)옥시)벤질)-6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-아민을 포함한다. 연장 방출 약제학적 제형은 3-(3-메톡시-4-((4-메톡시벤질)옥시)벤질)-6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-아민-로딩된 미소구...

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Main Authors PHILBROOK C. MICHAEL, YANG DONGLAI, HO CHRIS, LIEBERMAN HARVEY, SANTOS MICHAEL
Format Patent
LanguageEnglish
Korean
Published 23.08.2017
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:트로포미오신-관련된 키나제 억제제("Trk 억제제")를 갖는 약제학적 제형이 개시된다. 약제학적 제형은 무수물 형태보다 개선된 특징을 나타내는 일수화물 형태로 미세결정성 현탁 제형 중에, 및 연장 방출 제형 중에 3-(3-메톡시-4-((4-메톡시벤질)옥시)벤질)-6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-아민을 포함한다. 연장 방출 약제학적 제형은 3-(3-메톡시-4-((4-메톡시벤질)옥시)벤질)-6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-아민-로딩된 미소구체를 포함한다. Pharmaceutical formulations with a tropomyosin-related kinase inhibitor ("Trk inhibitor") are disclosed. The pharmaceutical formulations comprise 3-(3-methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5b-]pyridin-2-amine in microcrystalline suspension formulations in its monohydrate form, which shows improved characteristics over the anhydrate form, and in extended release formulations. The extended release pharmaceutical formulations comprise 3-(3-methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine-loaded microspheres.
Bibliography:Application Number: KR20177019802