SUNITINIB FORMULATIONS AND METHODS FOR USE THEREOF IN TREATMENT OF GLAUCOMA

• Main Authors: FU JIE, ZACK DONALD JEFFREY, YANG ZHIYONG, BERLINICKE CYNTHIA ANN, HANES JUSTIN, WELSBIE DEREK STUART
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 21.08.2017
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

중합체성 매트릭스 내로의 수니티닙의 캡슐화 또는 혼입을 증가시키는 방법이 개발되었다. 생성된 제제는 DLK에 결합하는, JNK 신호전달의 다른 억제제 또는 수니티닙의 보다 지속된 제어 방출을 제공한다. 증가된 로딩은 알칼리성 용매 시스템을 사용하여 달성된다. 제약 조성물은 상승된 안압으로 인한 신경세포사를 치료하거나 감소시키기 위해 투여될 수 있다. 투여 직후, 수니티닙 또는 다른 억제제는 치료 이익을 초래할 만큼 충분히 높으나, 허용되지 않는 수준의 세포독성을 피할 만큼 충분히 낮고, 접합체 없이 억제제보다 훨씬 더 긴 방출을 제공하는 농도에서 연장된 기간에 걸쳐 방출된다. Methods for increasing the encapsulation or incorporation of Sunitinib into polymeric matrices have been developed. The resulting formulations provide for more sustained controlled release of sunitinib or other inhibitors of JNK signaling, which bind to DLK. Increased loading is achieved using an alkaline solvent system. The pharmaceutical compositions can be administered to treat or reduce neuronal death due to elevated intraocular pressure. Upon administration, the sunitinib or other inhibitor is released over an extended period of time at concentrations which are high enough to produce therapeutic benefit, but low enough to avoid unacceptable levels of cytotoxicity, and which provide much longer release than inhibitor without conjugate.