2,6-DIAMINO-PYRIMIDIN-5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS

• Main Authors: ROSE JACK W, PANDEY ANJALI, HUANG WOLIN, MEHROTRA MUKUND, JIA ZHAOZHONG J, SONG YONGHONG, XU QING, KANE BRIAN, BAUER SHAWN M, VENKATARAMANI CHANDRASEKAR
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 25.07.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

본 발명은 syk 키나제의 억제제인 화학식 I-V의 화합물, 및 그의 호변이성질체 또는 그의 제약상 허용되는 염, 에스테르 및 전구약물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 화합물의 제조에 사용되는 중간체, 상기 화합물의 제법, 상기 화합물을 함유하는 제약 조성물, syk 키나제 활성의 억제 방법, 혈소판 응집의 억제 방법, 및 syk 키나제 활성에 의해 적어도 부분적으로 매개되는 수많은 장애, 예컨대 심혈관 질환, 염증 질환, 자가면역 질환 및 세포 증식성 장애의 예방 또는 치료 방법에 관한 것이다. <화학식 I><화학식 a><화학식 b>상기 화학식 I에서, Y은 화학식 a 및 b로 이루어진 군으로부터 선택되고; Z는 O 또는 S이고; D은 (a) 기 R로 치환된 페닐, (b) 나프틸, (c) C시클로알킬, (d) 헤테로아릴, (e) 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택된다. The present invention is directed to compounds of formula I-V and tattooers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and pro drugs thereof which are inhibitors of sky kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.