CRYSTALLINE SOLVATE FORMS OF CABAZITAXEL

본 발명은 식 (Ⅰ)의 카바지탁셀의 신규한 결정형 형태에 관한 것이다.(Ⅰ) 특히 본 발명은 형태 S2(2-메틸테트라히드로푸란과의 용매화물), 형태 S4(-부틸 아세테이트와의 용매화물), 형태 S5(디메틸카르보네이트와의 용매화물) 및 형태 S6(N-메틸-2-피롤리디논과의 용매화물)로 지칭되는, 카바지탁셀의 4개의 신규한 결정형 용매화물 형태를 제공한다. 본 발명의 추가적인 목적은 상기한 결정형 형태를 제조하기 위한 방법이다. 본 발명의 결정형 용매화물 형태는 카바지탁셀, 카바지탁셀 염, 및 그들의 다형성 형태의 제조에 특히 유용하다...

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Main Authors CABRI WALTER, GAMBINI ANDREA, PETERLONGO FEDERICO, DOMENIGHINI LUCA, CICERI DANIELE
Format Patent
LanguageEnglish
Korean
Published 28.06.2016
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:본 발명은 식 (Ⅰ)의 카바지탁셀의 신규한 결정형 형태에 관한 것이다.(Ⅰ) 특히 본 발명은 형태 S2(2-메틸테트라히드로푸란과의 용매화물), 형태 S4(-부틸 아세테이트와의 용매화물), 형태 S5(디메틸카르보네이트와의 용매화물) 및 형태 S6(N-메틸-2-피롤리디논과의 용매화물)로 지칭되는, 카바지탁셀의 4개의 신규한 결정형 용매화물 형태를 제공한다. 본 발명의 추가적인 목적은 상기한 결정형 형태를 제조하기 위한 방법이다. 본 발명의 결정형 용매화물 형태는 카바지탁셀, 카바지탁셀 염, 및 그들의 다형성 형태의 제조에 특히 유용하다. The present invention relates to new crystalline forms of Cabazitaxel of formula (I). Specifically, the present invention provides four new crystalline solvate forms of Cabazitaxel, designated as form S2 (solvate with 2-methyltetrahydrofuran), form S4 (solvate with tert -butyl acetate), form S5 (solvate with dimethylcarbonate) and form S6 (solvate with N-methyl-2-pyrrolidinone). A further object of the present invention are processes for the preparation of the above mentioned crystalline forms. The crystalline solvate forms of the invention are especially useful for the preparation of Cabazitaxel, Cabazitaxel salts, and polymorphic forms thereof.
Bibliography:Application Number: KR20167010572