A CRYSTALLINE ANHYDROUS FORM OF CABAZITAXEL, PROCESS FOR THE PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF

• Main Authors: CABRI WALTER, GAMBINI ANDREA, PETERLONGO FEDERICO, DOMENIGHINI LUCA, CICERI DANIELE
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 03.06.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

본 발명은 형태 H로 지칭되는, 식 (Ⅰ)의 카바지탁셀의 신규한 무수 결정 형태에 관한 것이다.(Ⅰ) 본 발명의 추가적인 목적은 데카노일- 및 옥타노일 트리글리세리드의 혼합물 또는 글리세롤 트리옥타노에이트로부터 카바지탁셀의 재결정화에 의한 상기한 형태 H의 제조를 위한 방법이다. 카바지탁셀의 형태 H는 카바지탁셀, 카바지탁셀 염, 및 그들의 다형성 형태의 제조에 유용하다. 이는 또한 특히 약제, 특히 암의 치료를 위한 약제로서 유용하다. The present invention relates to a new anhydrous crystalline form of Cabazitaxel of formula (I), designated as form H. A further object of the present invention is a processes for the preparation of the above mentioned form H by recrystallization of Cabazitaxel from a mixture of decanoyl- and octanoyl triglycerides or from glycerol trioctanoate. Form H of Cabazitaxel is useful for the preparation of Cabazitaxel, Cabazitaxel salts, and polymorphic forms thereof. It is also particularly useful as a medicament, especially for the treatment of cancers.