DERIVATIVES OF GLP-1 LIKE PEPTIDES, AND USES THEREOF

• Main Authors: KOFOED JACOB, SAUERBERG PER, REEDTZ RUNGE STEFFEN, TORNOE CHRISTIAN WENZEL
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 14.03.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

본 발명은 천연 GLP-1의 C-말단 쪽으로 연장된 유사체인 GLP-1 유사 펩티드의 유도체에 관한 것이다. 유도체는 두 개의 측쇄를 포함하는데, 하나는 위치 42에 해당하는 위치에 있고, 하나는 위치 18, 23, 27, 31, 36, 또는 38에 해당하는 위치에 있으며, 두 위치는 모두 GLP-1(7-37)에 비교된다. 측쇄는 C19, C20, 또는 C22 2산 연장 모이어티 및 임의로 링커를 포함한다. 본 발명은 또한 본 발명의 유도체에 통합되는 새로운 GLP-1 유사체 형태의 중간 생성물, 뿐만 아니라 유도체의 약학적 조성물, 및 의학적 사용에 관한 것이다. 유도체는 만족스러운 효능을 유지하면서 매우 긴 반감기를 갖는데, 이는 유도체들을 한 달에 1회 투여에 잠재적으로 적합하게 만든다. The invention relates to derivatives of GLP-1 like peptides which are C-terminally extended analogs of native GLP-1. The derivatives comprise two side chains, one at a position corresponding to position 42, and one at a position corresponding to position 18, 23, 27, 31, 36, or 38, wherein both positions are when compared to GLP-1(7-37). The side chains comprise a C19, C20, or C22 diacid protracting moiety and optionally a linker. The invention also relates to intermediate products in the form of novel GLP-1 analogs incorporated in the derivatives of the invention, as well as pharmaceutical compositions and medical uses of the derivatives. The derivatives have very long half-lives while maintaining a satisfactory potency, which makes them potentially suitable for once-monthly administration.