STABILIZED POLYPEPTIDE INSULIN RECEPTOR MODULATORS

알파-나선형 절편을 포함하는 안정화된 α-CT 폴리펩티드가 본원에 제공되며, 상기 폴리펩티드는 하기 화학식 I-1 또는 화학식 I-2를 갖고; <화학식 I-1><화학식 I-2>상기 α-CT 폴리펩티드는 인슐린 수용체에 결합하고; 상기 α-CT 폴리펩티드는 적어도 1개의 스테이플 (즉, 2개 가교된 아미노산) 및/또는 적어도 1개의 스티치 (즉, 3개 가교된 아미노산)를 포함한다. 또한, 스테이플드 또는 스티치드 α-CT 폴리펩티드를 포함하는 인슐린 유사체, 그의 제약 조성물, 그의 사용 방법, 예를 들어 당뇨병...

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Main Authors HILINSKI GERARD, NAGEL YVONNE ALICE, LIANG REBECCA YUE, VERDINE GREGORY L, ZHOU MINYUN
Format Patent
LanguageEnglish
Korean
Published 19.02.2016
Subjects
CHEMISTRY
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PEPTIDES
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:알파-나선형 절편을 포함하는 안정화된 α-CT 폴리펩티드가 본원에 제공되며, 상기 폴리펩티드는 하기 화학식 I-1 또는 화학식 I-2를 갖고; <화학식 I-1><화학식 I-2>상기 α-CT 폴리펩티드는 인슐린 수용체에 결합하고; 상기 α-CT 폴리펩티드는 적어도 1개의 스테이플 (즉, 2개 가교된 아미노산) 및/또는 적어도 1개의 스티치 (즉, 3개 가교된 아미노산)를 포함한다. 또한, 스테이플드 또는 스티치드 α-CT 폴리펩티드를 포함하는 인슐린 유사체, 그의 제약 조성물, 그의 사용 방법, 예를 들어 당뇨병성 상태 또는 그의 합병증의 치료 방법이 제공된다. [대표도] 도 5a, 도 5b Provided herein are stabilized α-CT polypeptides comprising an alpha-helical segment, and wherein the polypeptide is of Formula (I-1) or Formula (I-2): Rf-[XAA]s-XA1-XA2-XA3-XA4-XA5-XA6-XA7-XA8-XA9-XA10-XA11-XA12-XA13-XA14-[XAA]t-Re (I-1) Rf-[XAA]s-XC1-XC2-XC3-XC4-XC5-XC6-XC7-XC8-XC9-XC10-XC11-XC12-XC13-XC14-XC15-XC16-XC17-XC18-XC19-XC20-[XAA]t-Re (I-2) wherein the α-CT polypeptide binds to the insulin receptor, and wherein the α-CT polypeptide includes at least one staple (i.e. two cross-linked amino acids) and/or at least one stitch (i.e. three cross-linked amino acids). Further provided are insulin analogs including the stapled or stitched α-CT polypeptides, pharmaceutical compositions thereof, methods of use, e.g., methods of treating a diabetic condition or complications thereof.
Bibliography:Application Number: KR20167000920