BICYCLIC NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUND

• Main Authors: SHIN TAKASHI, OHNUKI KEI, SAWADA YUKI, SAITO TOMOYUKI, HAMAGUCHI HISAO, NAGASHIMA TAKEYUKI, KURAMOTO KAZUYUKI, AZAMI HIDENORI, KIKUCHI SHIGETOSHI
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 17.02.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

본 발명은, 양호한 Complex I 저해 작용 및 AMPK 활성화 작용을 갖는, 유방암의 치료제로서 유용한, 하기 식(I)의 이환식 함질소 방향족 헤테로고리 아미드 화합물 및 이의 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은, MCT4가 발현되지 않은 인간 PIK3CA 변이 양성 유방암 세포주, 및 MCT4의 발현이 없고 PIK3CA의 변이를 갖지 않는 인간 유방암 세포주에 대하여 세포 증식 저해 작용을 갖는 것과 동시에, MCT4가 발현되지 않은 인간 PIK3CA 변이 양성 유방암 세포주 MDA-MB-453 세포 담암 마우스에 있어서 항종양 작용을 나타낸다. This invention relates to a bicyclic nitrogen-containing aromatic heterocyclic amide compound of formula (I), or a salt thereof, which has excellent Complex 1 inhibitory effect and AMPK activating effect, and which is useful as a therapeutic drug for breast cancer. This compound has a cell growth inhibitory effect on a human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line not expressing MCT4 and on a human breast cancer cell line not expressing MCT4 and not having a PIK3CA mutation, and exhibits antitumor action in human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line MDA-MB-453 cell tumor-bearing mice not expressing MCT4.