PROCESS FOR PREPARING OF BORTEZOMIB
본 발명은 보르테조밉, 식 (IV)의 터트-부틸[1-({(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸}아미노)-1-옥소-3-페닐프로판-2-일]카르바메이트 및 식 (V)의 N-{(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸} 페닐알라닌을 제조하는 개선된 방법을 제공한다. 화합물 (IV)는 식 (II)의 (1R)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5...
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Format | Patent |
Language | English Korean |
Published |
17.06.2015
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Summary: | 본 발명은 보르테조밉, 식 (IV)의 터트-부틸[1-({(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸}아미노)-1-옥소-3-페닐프로판-2-일]카르바메이트 및 식 (V)의 N-{(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸} 페닐알라닌을 제조하는 개선된 방법을 제공한다. 화합물 (IV)는 식 (II)의 (1R)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-트리메틸-헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부탄-1-아민 또는 그의 염을 제1 커플링제 및 제1 염기의 존재하에 제1 용매 중 식 (III)의 N-(터트-부톡시카르보닐)-L-페닐알라닌과 커플링하여 제조되고, 상기 커플링 방법은 용매 교환을 포함하지 않는다. 화합물 (V)는 무기산의 알콜 용액을 사용하여 화합물 (IV)를 탈보호하여 제조된다. |
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Bibliography: | Application Number: KR20157008916 |