PROCESS FOR PREPARING OF BORTEZOMIB

본 발명은 보르테조밉, 식 (IV)의 터트-부틸[1-({(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸}아미노)-1-옥소-3-페닐프로판-2-일]카르바메이트 및 식 (V)의 N-{(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸} 페닐알라닌을 제조하는 개선된 방법을 제공한다. 화합물 (IV)는 식 (II)의 (1R)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5...

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Main Authors RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA, KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO, PUPPALA RAVIKUMAR, PATHI SRINIVAS LAXMINARAYAN
Format Patent
LanguageEnglish
Korean
Published 17.06.2015
Subjects
ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Cover

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Summary:본 발명은 보르테조밉, 식 (IV)의 터트-부틸[1-({(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸}아미노)-1-옥소-3-페닐프로판-2-일]카르바메이트 및 식 (V)의 N-{(1S)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-트리메틸헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부틸} 페닐알라닌을 제조하는 개선된 방법을 제공한다. 화합물 (IV)는 식 (II)의 (1R)-3-메틸-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-트리메틸-헥사히드로-4,6-메타노-1,3,2-벤조디옥사보롤-2-일]부탄-1-아민 또는 그의 염을 제1 커플링제 및 제1 염기의 존재하에 제1 용매 중 식 (III)의 N-(터트-부톡시카르보닐)-L-페닐알라닌과 커플링하여 제조되고, 상기 커플링 방법은 용매 교환을 포함하지 않는다. 화합물 (V)는 무기산의 알콜 용액을 사용하여 화합물 (IV)를 탈보호하여 제조된다.
Bibliography:Application Number: KR20157008916