3-[(1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE-2-YL)METHY]-8-AZABICYCLO 3.2.1 OCTANE DERIVATIVES AND PREPARATION AND THERAPEUTICAL APPLICATION THEREOF

• Main Authors: MARABOUT BENOIT, MERLY JEAN PIERRE, SEVRIN MIREILLE, GEORGE PASCAL
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 25.01.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

PURPOSE: 3-£(1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-yl)methyl|-8-azabicyclo 3.2.1octanes are provided which have therapeuctical applications such as treating mental disease, various mental disorder, depression and the like. CONSTITUTION: 3-£(1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-yl)methyl|-8-azabicyclo 3.2.1 octanes is produced via a pertinent reaction path and represented by the formula (I). In the formula (I), R1, R2 and R3 each represents a hydrogen or halogen atom or a hydroxy, alkyl or alkoxy group independently, R4 represents a hydrogen atom or an alkyl, 2-methoxyethyoxy, alkoxy, cycloalkymehtoxy or phenylmethoxy group, or optionally, R3 and R4 together form a methylenedioxy group, Z represents oxygen or two hydrogen atoms, and R represents an ethoxy group when Z is oxygen, or represents a phenyl group optionally substituted by one or more halogen atoms or alkyl, alkoxy or amino groups. 화학식 I에 해당하는 화합물이다. (화학식 I) 여기에서, R, R, 및 R는 수소 원자, 할로겐 원자, 히드록실기, 알킬기, 알콕시기를 나타내고, R는 수소 원자, 할로겐 원자, 알킬기, 2-메톡시에톡시기, 알콕시기, 시클로알킬메톡시기, 또는 페닐메톡시기를 나타내고, 또는 택일적으로 R및 R가 함께 메틸렌디옥시기를 형성하고, Z는 산소 또는 두 개의 수소 원자를 나타내고, 그리고 R은 Z가 산소를 나타낼 때는 에톡시기를 나타내고, 그렇지 않으면 하나 이상의 할로겐 원자, 알킬기, 알콕시기 또는 아미노기로 선택적으로 치환된 페닐기를 나타낸다. 본 화합물은 D및 D형의 도파민 수용체에 대해, 그리고 5-HT및 5-HT형의 세로토닌 수용체에 대해 강한 친화도를 가지며, 혼합된 리간드이다. 다른 화합물들은 D형의 도파민 수용체에 대해 강한 친화도를 가지며, D형의 도파민 수용체와 5-HT및 5-HT형의 세로토닌 수용체에 대하여는 약한 친화도를 가지며, 따라서 선택적이고 특이적인 리간드이다.