BENZIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS 5-HT1A AND 5-HT2 ANTAGONISTS, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM

• Main Authors: BIGNOTTI, MAURA, TURCONI, MARCO, BIETTI, GIUSEPPE, BORSINI, FRANCO, GIRALDO, ETTORE
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 01.11.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 발명은 중추신경계(CNS)질환의 치료에 유용한 5-HT및 5-HT수용체로서 약리학적으로 활성인 하기 일반식(I)의 벤즈이미다졸론 유도체 및 이의 산 부가염에 관한 것이다. 상기식에서, R및 R는 동일하거나 상이한 수소원자, 할로겐, 트리플루오로메틸, C알킬, C알콕시, C알킬티오, C아실, 카복실, C알콕시카보닐, 하이드록시, 니트로, 임의로 C알킬 N-일치환 또는 이치환된 아미노, C아실아미노, C알콕시카보닐아미노, 임의로 C알킬 N-일치환 또는 이치환된 카바모일, 시아노, C알킬설피닐, C알킬설포닐, 임의로 C알킬 N-일치환 또는 이치환된 아미노 설포닐, C알킬 N-일치환 또는 이치환된 아미노설포닐아미노 또는 아미노설포닐아미노이고; R은 수소, C알킬, C알케닐 또는 C알키닐이며, A는 -CO- 또는 -CONH-이거나, 존재하지 않으며; B는 직쇄 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 C알킬이고, m 및 n은 각각 독립적으로 1 내지 3의 정수이며; R는 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, C알콕시 및 C알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 임의로 치환된 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아르알킬 그룹이다. 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물이 또한 기술되어 있다. Pharmacologically active benzimidazolone derivatives as 5-HT1A and 5-HT2 receptors, useful in the treatment of CNS disorders of formula: wherein R1 and R2 may be at the same time or not a hydrogen atom, halogen, trifluoromethyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, C1-6 acyl, carboxyl, C1-6 alkoxy- carbonyl, hydroxy, nitro, amino optionally C1-4 alkyl N-mono or di-substituted, C1-6 acylamino, C1-6 alkoxycarbonylamino, carbamoyl optionally C1-4 alkyl N-mono or di-substituted, cyano, C1-6 alkylsulphinyl, C1-6 alkylsulphonyl, amino sulphonyl optionally C1-4 alkyl N-mono or di-substituted, C1-4 alkyl N-mono or di-substituted aminosulphonylamino, aminosulphonylamino; R3 is hydrogen, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl or C2-C6 alkynyl; A is -CO- or -CONH- or it is absent; B is a straight or branched, saturated or unsaturated C2-6 alkyl; m and n are both independently an integer from 1 to 3; R4 is an aryl, aralkyl, a heteroaryl or heteroaralkyl group, each group being optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, trifluoromethyl, cyano, C1-3 alkoxy, C1-4 alkyland acid addition salts thereof. The process for the preparation of the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing them are also described.