ANTHRACYCLINE-CONJUGATES AND THE METHOD OF PROCESS THEREFOR

• Main Authors: BERSANI, LAURA, RUGGIERI, DANIELLA, SUARATO, ANTONINO, STEFANELLI, STEFANIA, ANGELUCCI, FRANCESCO
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 01.04.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SUGARS

본 발명은 하기 일반식(1)의 포함체에 관한 것이다. 상기식에서, 잔기 A-O-는 1개 이상의 1차 또는 2차 하이드록실 그룹을 갖는 일반식 A-O-HSML 안트라사이클린 잔기이고, a는 1 내지 30의 정수이고, W는 일반식의 잔기(여기서, b는 헤테로 원자에 의해 임의로 방해된 C알킬렌 그룹이고 m은 0 또는 1이다) 이고, Z는 스페이서 그룹이고, T는 운반체 잔기이다. 본 발명의 일반식(1)의 포함체는 하이드로늄 이온-촉매화된 가수분해 또는 생체내 효소 절단에 대한 모 약물 A-O-H를 방출시키는 아세탈 결합을 함유하기 때문에 항종양제로서 유용하다. A conjugate of formula (1), wherein the moiety A-O- is the residue of any anthracycline of formula A-O-H bearing at least one primary or secondary hydroxyl group; a is an integer of from 1 to 30; W is a residue of formula (2), wherein B represents a C1-C6 alkylene group optionally hetero interrupted and m is 0 or 1; Z is a spacer group and T is a carrier moiety. The conjugates of formula (1) of the present invention are useful antitumor agents since they contain an acetalic bond which releases the parent drug A-O-H upon hydronium-ion-catalyzed hydrolysis or ''in vivo'' enzymatic cleavage.