NOVEL METHYLENEBISPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES

• Main Authors: POHJALA, ESKO, HANHI, JAERVI, LAUREN, LEENA, HEIKKILAE-HOIKKA, MARJAANA, NIKANDER, HANNU
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 15.12.1999
• Edition: 6
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 발명은 일반식 (Ⅰ)로 표시되고 약리학적 활성이 있는 신규한 메틸렌비스포스포네이트, 그것의 기학적 이성질체와 광학적으로 활성이 있는 이성질체와 같은 입체 이성질체 및 약리학으로 허용되는 이들 화합물의 염에 관한 것이다. 상기식에서 R, R, R, 및 R는 독립적으로 직쇄 또는 분지되고 선택적으로 불포화된 C- C알킬, 선택적으로 불포화된 C- C사이클로알킬, 아릴, 아랄킬, 실릴 SiP또는 수소이고, 상기 일반식 (Ⅰ)에서 R, R, R, 및 R중 최소한 하나는 수소이며 R, R, R, 및 R중 최소한 하나는 수소가 아니고 ; Q은 수소, 하이드록시, 할로겐, 아미노 NH또는 OR' 이며 이때 R'은 C-C저급 알킬 또는 아실이고 ; Q는 직쇄 또는 분지된, 선택적으로 불포화된 C- C-알킬, - 하이드록시알킬 또는 -아미노알킬이고, 이때 산소는 치환체로써 C-C저급 알킬이거나 아실인 하나의 그룹을 가질 수 있으며, 질소는 치환체로써 C- C저급 알킬이거나 아실인 하나 또는 두개의 그룹을 가질 수 있으며, 질소의 두 치환체는 질소원자와 함께 포화되거나 부분적으로 포화되거나 방향족인 헤테로사이클환을 형성할 수 있으며, 또는 Q는 선택적으로 치환되고 선택적으로 부분적으로 불포화된, C-C사이클알킬일 수 있으며 이때 Q는 선택적으로 탄소원자 1 - 4개인 직쇄 또는 분지된 알킬렌 그룹을 통해 그 분자에 결합된다. Bisphosphonic acid derivs. of formula (I) and their geometrical, optically active isomers and salts are new. In (I), R1, R2, R3 and R4 = opt. branched, opt. unsatd. 1-10C alkyl, opt. unsatd. 3-10C cycloalkyl, aryl, aralkyl, silyl, SiR3 or H, where at least one or R1, R2, R3 and R4 is H, and at least one is not H; Q1 = H, OH, halo, NH2 or OR1; R1 = 1-4C lower alkyl or acyl; Q2 = opt. branched, opt. unsatd. 1-10C alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl where the O is opt. substd. by one gp.; and N is opt. substd. by 2 gps. from 1-4C lower alkyl or acyl or two gp. on N form opt. saturated or aromatic heterocylic ring or Q2 is opt. substd., opt. partially unsatd. 3-10C cycloalkyl, opt. bonded to opt. branched 1-4C alkylene gp. Specifically claimed are 21 cpds. including (1-hydroxyethylidene) bisphosphonic acid monomethyl (Ia) and monoethyl ester.