NOVEL METHYLENEBISPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES

• Main Authors: POHJALA, ESKO, NIKANDER, HANNU
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 01.10.1999
• Edition: 6
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 발명은 다음 일반식 (Ⅰ)으로 표시되는, 약리학적인 활성이 있는 신규한 메틸렌비스포스네이트, 그것의 입체이성질체 및 염에 관한 것이다. 상기 식에서 R, R, R및 R는 독립적으로 직쇄 또는 분지되고, 선택적으로 불포화된 C- C알킬, 선택적으로 불포화된 C- C사이클로알킬, 아릴, 아랄킬, 실릴 SiP또는 수소이고, 상기 일반식 (Ⅰ)에서 R, R, R, 및 R중 최소한 하나는 수소이며 R, R, R, 및 R중 최소한 하나는 수소가 아니고; Q은 수소, 하이드록시, 할로겐, 아미노 NH또는 OR'이며 이때 R'은 C- C저급 알킬 또는 아실이고; 치환되거나, 포화되거나, 부분적으로 포화되거나 또는 방향족인 6원 헤테로사이클 그룹이거나 카르보사이클 방향족 그룹이며, 이로 인해 상기 헤테로사이클 그룹은 N, O 및 S로부터 선택된 1 - 3개의 헤테로원자를 포함할 수 있고, X는 결합, O, S또는 NR'''이고 이때 R'''는 수소, C-C저급알킬 또는 아실이며, n는 0-6의 정수이고, R'과 R''는 독립적으로 수소 또는 C-C저급알킬이고, Y의 고리 원자 및/또는 X의 사슬 원자로써라면 O, N 및 S 중에서 선택되는 최소한 하나의 헤테로원자가 존재한다. Bisphosphonic acid derivs. of formula (I) and their geometrical, optically active isomers and salts are new. In (I), R1, R2, R3 and R4 = opt. unsubstd. 1-10C alkyl or 3-10C cycloalkyl, aryl, aralkyl, silyl (SiR3) or H; where at least one of R1, R2, R3 and R4 is H and at least one is other than H; Q1 = H, OH, halo, NH2, or OR; where R' = 1-4C alkyl or acyl; Q2 = gp. of formula (i); Y = opt. substd. or opt. saturated or aromatic 6 membered heterocyclic gp. or carboxylic aromatic gp., where heterocycle contains 1-3 atoms from N, O and S; X = a bond, O, S or NR"; R" = H, 1-4C lower alkyl or acyl; n = 0 to 6; R' and R" = H, 1-4C lower alkyl. Specifically claimed are 17 cpds. including (((6-methyl -2-pyridinyl)amino) methylidene)bisphosphonic acid P,P'-diethyl ester.