HIV-INHIBITING BENZENEACETAMIDE DERIVATIVES

• Main Authors: VAN DAELE, GEORGES HENRI PAUL, JANSSEN, PAUL ADRIAAN JAN, BOSMANS, JEAN-PAUL RENE MARIE ANDRE, VERDONCK, MARC GUSTAAF CELINE
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 15.05.1999
• Edition: 6
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

본 발명은 의약으로서 사용하기 위한 일반식(I)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 또는 입체화학적 이성체에 관한 것이다. 상기 식에서, R및 R는 각각 독립적으로 수소, C알킬 또는 C시클로 알킬이거나, R및 R가 상기 R및 R가 부착된 질소원자와 함께 피롤리디닐, 피페리디닐, 모폴리닐, 피페라지닐 또는 4-C알킬피페라지닐 그룹을 형성할 수 있으며; X는 산소 또는 황이며; R은 수소 또는 C알킬이고; R, R및 R는 각각 독립적으로 수소, 할로, C알킬, C알킬옥시, 니트로, 트리플루오로메틸, 시아노, 아미노메틸, 카르복실, C알킬옥시카르보닐, C알킬카르보닐, 아미노카르보닐 또는 히드록시이며; R은 수소 또는 할로이고; R, R및 R은 각각 독립적으로 수소, 할로, C알킬, C알킬옥시, 니트로, 히드록시, 트리플루오로메톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, (트리플루오로메틸)카르보닐, 아미노카르보닐, (시클로프로필)카르보닐 또는 래디칼 C알킬-(C=Y)-이며, 여기에서 =Y는 =O, =N-OH, =N-OCH, =N-NH또는 =N-N(CH)이고; 단, (1) R, R, R, R, R, R, R및 R이 수소를 나타내고, R이 4-에톡시이며 X가 0를 나타내는 경우에, R은 n-프로필이 아니며, (2) R, R, R, R, R, R, R및 R이 수소를 나타내고, R및 R가 3,4-디메톡시를 나타내는 경우에, X는 황이 아니다. 본 발명은 또한 신규 화합물, 상기 일반식(I) 화합물을 함유하는 약제학적 조성물, 및 상기 조성물의 제조방법에 관한 것이다. A compound for use as a medicine having the formula (I) a pharmaceutically acceptable acid addition salt form or a stereochemically isomeric form thereof, wherein R1 and R2 each independently are hydrogen, C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl; or R1 and R2 taken together with the nitrogen atom bearing said R1 and R2 may form a pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, piperazinyl or 4-C1-4alkylpiperazinyl group; X is O or S; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; R4, R5 and R6 each independently are hydrogen, halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, nitro, trifluoromethyl, cyano, aminomethyl, carboxyl, C1-4alkyloxycarbonyl, C1-4alkyl-carbonyl, aminocarbonyl or hydroxy; R7 is hydrogen or halo; and R8, R9 and R10 each independently are hydrogen, halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, nitro, hydroxy, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, (trifluoromethyl)carbonyl, aminocarbonyl, (cyclopropyl)carbonyl or a radical C1-6alkyl-(C=Y)-wherein =Y represents =O, =N-OH, =N-OCH3, =N-NH2 or =N-N(CH3)2; provided that (1) R1 is other than n-propyl when R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 and R10 represent hydrogen, R8 represents 4-ethoxy and X represents oxygen, and (2) X is other than sulfur, when R1, R2, R3, R6, R7, R8, R9 and R10 represent hydrogen and R4 and R5 represent 3,4-dimethoxy. Novel compounds, pharmaceutical compositions containing said compounds of formula (I), and processes for preparing said compositions.