PROCESS FOR THE PREPARATION OF A CEPHALOSPORIN ANTIBIOTIC

본 발명은 7-아미노-3-[(1-메틸-1-피롤리디니오)-메틸]세프-3-엠-4-카르복실레이트의 실릴레이션된 유도체를 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노 아세틸 클로라이드 하이드로클로라이드의 신-이성질체로 N-아실레이션시키는 것으로 이루어진, 실질적으로 안티-이성질체와 △이성질체가 섞이지 않은 세페핌 디하이드로클로라이드 수화물 항생제 제조를 위한 무수 아실레이션 방법을 제공한다. The present invention provides an anhydrous acylation process for the preparation...

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Main Authors LIM, GARY M.F, GAROFALO, ELIZABETH A, ROUBIE, JOHN M
Format Patent
LanguageEnglish
Korean
Published 20.03.1999
Edition6
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Summary:본 발명은 7-아미노-3-[(1-메틸-1-피롤리디니오)-메틸]세프-3-엠-4-카르복실레이트의 실릴레이션된 유도체를 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노 아세틸 클로라이드 하이드로클로라이드의 신-이성질체로 N-아실레이션시키는 것으로 이루어진, 실질적으로 안티-이성질체와 △이성질체가 섞이지 않은 세페핌 디하이드로클로라이드 수화물 항생제 제조를 위한 무수 아실레이션 방법을 제공한다. The present invention provides an anhydrous acylation process for the preparation of antibiotic, cefepime dihydrochloride hydrate which is substantially free of the anti-isomer and the DELTA isomer comprising the N-acylation of a silylated derivative of 7-amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidinio)-methyl]ceph-3-em-4-carboxylate with the syn-isomer of 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyimino acetyl chloride hydrochloride.
Bibliography:Application Number: KR19920016595