ORGANOSILANE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PREPARING THE SAME

• Main Authors: FOELDEAK, SANOR, FARAS, SANDOR, KARPATI, EGON, KREIDI, JANOS, CIBULA, LASZLO, PETOFIV, SZILVIA, HEGYES, PETER, SZPORNY, LOSZLO
• Format: Patent
• Language: English; Korean
• Published: 15.10.1998
• Edition: 6
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

본 발명은 염기성 질소를 함유하는 하기 일반식(Ⅰ)의 오르가노실란 유도체 및 이의 산 부가염, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것이다: 상기 식에서, m은 1, 2 또는 3이고; R및/또는 R는 수소, 직쇄 또는 측쇄 C알킬, C알콕시, C사이클로알킬 그룹 또는 할로겐이며; B는 적어도 하나의 질소와 임의로 추가의 산소, 황 또는 질소를 함유하거나, -NH 또는 -NR 그룹(여기서, R은 C알킬 또는 알킬카보닐 그룹이다)을 함유하고, 이의 질소 원자를 통해 결합되며, 임의로 C알킬 또는 C알콕시카르보닐 그룹으로 치환된 5- 또는 6- 원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클 그룹이다. 일반식(Ⅰ)의 화합물은 강력한 근육 이완 효과와 항파킨슨증후군 특성이 있어서, 피킨슨씨 병, 경련성, 경직성 근육 과긴장증, 발작, 신경계 손상, 다발성 협착증, 척수병, 척수류 또는 관절통 치료에 유효하다. The invention relates to novel organosilanes of the formula (I) wherein m is 1, 2 or 3; R and/or R represents hydrogen, a straight or branched C1-4alkyl, C1-4alkoxy, C5-7cycloalkyl group or halogen; B represents a 5- or 6-membered saturated or unsaturated heterocyclic group which contains one or more nitrogen atoms and optionally an additional oxygen or sulfur atom or -NH or -NR group, wherein R represents a C1-5alkyl or (C1-5 alkyl)carbonyl group, said heterocyclic group being bound through a nitrogen atom to the (CH2)m group and optionally substituted by a C1-4alkyl or (C1-4alkoxy)carbonyl group; and acid addition salts thereof. The compounds of the formula (I) show a strong muscle relaxant effect and antiparkinsonic properties; thus, they are useful for the treatment of Parkinson's disease, spastic, rigid muscular hypertonicity, stroke, nervous system laesions, sclerosis multiplex, myelopathies, rachicele or particular pains. A process for the preparation of compound of formula (I) and pharmaceutical compositions containing them are also described.