PROCESS FOR THE PREPARATION OF ELOBIXIBAT

• Main Authors: MIKAEL DAHLSTROEM, MICHAEL LOFTHAGEN, JOHNSON M COUTINHO, GANAPATI G BHAT, TATARA AKINORI
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 08.08.2023
• Subjects: CHEMISTRY; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES

To provide a process for the preparation of certain 1,5-benzothiazepine compounds, specifically a process for the preparation of elobixibat. and in particular a process for the preparation of a crystalline monohydrate of elobixibat.SOLUTION: Provided is a process for the preparation of a crystal modification IV of elobixibat. The process comprises the steps of: (i) dissolving crude elobixibat in a mixture of ethanol and ethyl acetate; (ii) crystallizing a crystalline ethanolate of elobixibat from the solution of crude elobixibat in the mixture of ethanol and ethyl acetate obtained in step (i); (iii) drying the crystalline ethanolate of elobixibat to obtain a crystalline anhydrate of elobixibat; and (iv) hydrating the crystalline anhydrate of elobixibat to obtain crystal modification IV of elobixibat.SELECTED DRAWING: None 【課題】ある特定の1,5-ベンゾチアゼピン化合物の調製方法、詳細にはエロビキシバットの調製方法、特にエロビキシバットの結晶性一水和物の調製方法を提供する。【解決手段】エロビキシバットの結晶変態IVの調製方法であって、(i)粗エロビキシバットを、エタノールと酢酸エチルとの混合物に溶解する工程と、(ii)工程(i)から得られたエタノールと酢酸エチルとの混合物中の粗エロビキシバットの溶液から、エロビキシバットの結晶性エタノラートを結晶化させる工程と、(iii)エロビキシバットの結晶性エタノラートを乾燥させて、エロビキシバットの結晶性無水物を得る工程と、(iv)エロビキシバットの結晶性無水物を水和させて、エロビキシバットの結晶変態IVを得る工程とを含む、方法である。【選択図】なし