COMPOSITIONS OF OBETICHOLIC ACID AND METHODS OF USE

• Main Authors: KAY K OLMSTEAD, TONYA K MARMON, RICHARD G LANCASTER, KAGIHIRO MASASHI, RICHARD PENCEK, LISE ELIOT, CATHI SCIACCA, ROYA HOOSHMAND-RAD, TAOKA IKUKO, MATONO MITSUHIRO, MARK PRUZANSKI, JEFFREY EDWARDS, DAVID SHAPIRO, LEIGH A MACCONELL
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 02.12.2021
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

To provide compositions of obeticholic acid and methods of use.SOLUTION: The disclosure relates to obeticholic acid formulations with improved stability, dissolution and/or solubility, methods of preparing the same for use, and methods of treating various diseases and conditions. A first aspect of the disclosure relates to a composition comprising obeticholic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or amino acid conjugate thereof, where the obeticholic acid or pharmaceutically acceptable salt, ester or amino acid conjugate thereof is in the form of particles, and where at least 50% of the particles have a diameter of less than 200 μm. Such compositions include all those described herein.SELECTED DRAWING: None 【課題】オベチコール酸の組成物および使用方法を提供すること。【解決手段】本開示は、改善された安定性、溶解、および／または溶解度を有するオベチコール酸製剤と、それを使用のために調製する方法と、様々な疾患および状態を治療する方法とに関する。本開示の第１の態様は、オベチコール酸または医薬として許容し得るその塩、エステルもしくはアミノ酸抱合体を含む組成物であって、オベチコール酸または医薬として許容し得るその塩、エステルもしくはアミノ酸抱合体が粒子の形態であり、粒子の少なくとも５０％が２００μｍ未満の直径を有する、組成物に関する。こうした組成物には、本明細書に記載するすべてのものが含まれる。【選択図】なし