PROCESS FOR PREPARING (CYCLOPENTYL[d]PYRIMIDIN-4-YL)PIPERAZINE COMPOUND

• Main Authors: BEAT WIRZ, REINHARD REENTS, FRANCIS GOSSELIN, HAN CHONG, SCOTT SAVAGE, HANS IDING
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 28.10.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

To provide a process for preparing an AKT inhibitor.SOLUTION: The present disclosure relates to a process for preparing a (cyclopentyl[d]pyrimidin-4-yl)piperazine compound, and more particularly relates to a process for preparing (R)-4-(5-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazine and an N-protected derivative thereof, which can be used as intermediates in the synthesis of ipatasertib (i.e., (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)-propan-1-one). The present disclosure further relates to various compounds which are intermediates used in these processes.SELECTED DRAWING: None 【課題】ＡＫＴ阻害剤を調製する方法を提供すること。【解決手段】本開示は、（シクロペンチル［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン化合物を調製する方法に関し、より特定すれば、（Ｒ）−４−（５−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジンおよびそのＮ−保護誘導体を調製する方法に関し、これらは、イパタセルチブ（すなわち、（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）−プロパン−１−オン）の合成に中間体として使用できる。本開示は、これらの方法に用いられる中間体である様々な化合物にさらに関する。【選択図】なし