PROCESS FOR PREPARING POLYMORPH AND QUINAZOLINYL DERIVATIVE

• Main Authors: BANDI PARTHASARADHI REDDY, BANDI VAMSI KRISHNA, NIMMALA SRINIVAS RAO, KURA RATHNAKAR REDDY
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 26.07.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

To provide a process for preparing afatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof having high purity and a stable industrially acceptable yield.SOLUTION: A process for preparing an afatinib free base includes a) treating an afatinib base with an organic solvent or a mixture thereof, b) adding water optionally and selectively, and c) isolating the afatinib free base, wherein the organic solvent is treated with an antioxidant. A process for preparing an afatinib dimaleate includes a) treating an afatinib base with a solvent, b) adding a maleic acid solution, and c) isolating the afatinib dimaleate.SELECTED DRAWING: None 【課題】高純度で工業的に許容される収率が安定している、アファチニブ又はその薬学的に許容される塩を調製するプロセスを提供する。【解決手段】アファチニブ遊離塩基を調製するプロセスであって、ａ．アファチニブ塩基を、有機溶媒又はその混合物で処理することと、ｂ．任意選択的に水を加えることと、ｃ．アファチニブ遊離塩基を単離することと、を含み、有機溶媒は、抗酸化剤で処理される、プロセスである。さらに、アファチニブ二マレイン酸塩を調製するプロセスであって、ａ．アファチニブ塩基を、溶媒で処理することと、ｂ．マレイン酸溶液を加えることと、ｂ．アファチニブ二マレイン酸塩を単離することと、を含む、プロセスである。【選択図】なし