MACROCYCLES WITH HETEROCYCLIC P2' GROUPS AS FACTOR XIA INHIBITORS

• Main Authors: LEON M SMITH II, KUMAR BALASHANMUGA PABBISETTY, ZHU YEHENG, WILLIAM R EWING, FANG TIANAN, WANG YUFENG, INDAWATI DLUCCA, JAMES R CORTE, YANG WU, RUTH R WEXLER, MICHAEL J ORWAT, ANDREW K DILGER, DONALD J P PINTO
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 10.06.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

To provide novel macrocyclic compounds, and analogues (including stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates) thereof, which are useful as selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of factor XIa and plasma kallikrein.SOLUTION: The present invention provides compounds represented by formula (I), where all the variable groups are as defined herein, or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein.SELECTED DRAWING: None 【課題】選択的第ＸＩａ因子阻害剤、または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二元阻害剤として有用である、新規な大環状化合物、それらのアナログ（その立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む）を提供する。【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物であって、そのすべての可変基が明細書中に定義されるとおりである、化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、選択的第ＸＩａ因子阻害剤であるか、またはＦＸＩａおよび血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。【選択図】なし