PRODUCTION METHOD OF 2-[18F] FLUORO-2-DEOXY-D-GLUCOSE

• Main Authors: NAKAMURA SOICHI, TOYAMA MASATO, OKUMURA YUKI, NAKAGAWARA JUN, TANIGUCHI HIROSHI, MAEDA RYUHEI
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 30.04.2021
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; SUGARS

To provide a technique for producing 18 F-FDG stably in high yield, even if using a large scale of [18F] fluoride ion in order to enhance the production amount of 18 F-FDG.SOLUTION: A production method of 18 F-FDG comprises (a) separating [18F] fluoride ion from 18O concentrated water containing [18F] fluoride ion, (b) performing the radioactive fluorination reaction of 1,3,4,6-tetra-O-acetyl-2-O-trifluoromethane sulfonyl-β-D-mannopyranose (TATM) using [18F] fluoride ion separated from the 18O concentrated water, and (c) a deprotection step of performing a hydrolysis reaction to obtain 2-[18F] fluoro-2-deoxy-D-glucose (18 F-FDG), at the time of the start of step (a), 300 GBq or more of [18F] fluoride ion being used, and 40 μg or more of the TATM per 1 GBq of [18F] fluoride ion at the time of the start of step (a) being used.SELECTED DRAWING: None 【課題】18F-FDGの生産量を高めるために[18F]フッ化物イオンを大容量用いた場合でも、18F-FDGを安定して収率よく製造できる技術を提供する。【解決手段】(a)[18F]フッ化物イオンを含有する18O濃縮水から[18F]フッ化物イオンを分離する工程と、(b)前記18O濃縮水から分離された[18F]フッ化物イオンを用いて１，３，４，６−テトラ−Ｏ−アセチル−２−Ｏ−トリフルオロメタンスルホニル−β−Ｄ−マンノピラノース（TATM）の放射性フッ素化反応を実行する工程と、(c)加水分解反応を実行して２−[18F]フルオロ−２−デオキシ−Ｄ−グルコース（18F-FDG）を得る脱保護工程と、を含み、工程(a)の開始時において、300GBq以上の[18F]フッ化物イオンを使用し、工程(a)の開始時における[18F]フッ化物イオン1GBqあたり、前記TATMを40μg以上使用する、18F-FDGの製造方法。【選択図】なし