ANTIPICORNAVIRAL PYRIDAZINAMINES

• Main Authors: CYRIEL ALPHONS MARIA VAN DER EYCKEN, GILBERT ARTHUR JULES GRAUWELS, RAYMOND ANTOINE STOKBROEKX, MARCEL GEREBERNUS
• Format: Patent
• Language: Arabic; English
• Published: 27.11.1991
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

يتعلق الاختراع بمركبات بيبريدينل، بيروليدينل، ازينبل وبيبرازينل بيريدازينات لها الصيغه حيث يمكن استبدال ذرة او ذرتي كربون للسطر بواسطة الكيل او الكليوكسي(1-4 ذرات كربون) او بربط ذرتي كربون من مجموعات CH2 للشطر المذكور بشق الكاندييل(1-4 ذرات كربون) حيث تمثل CH او N وتمثل هيدروجين ، الكيل(1-4 ذرات كربون) هالو، هيدروكسي، ثالث فلوروميثل، سيانو، الكيلوكسي (1-4ذرات كربون) الكيل ثيو (1-4ذرات كربون) الكيل سلفينل (1-4ذرات كربون) الكيل سلفونيل (1-4ذرات كربون) الكيلوكسي كربونيل (1-4ذرات كربون) او اريل، R2، R3 تمثل كل منهما هيدروجين او الكيل (1-4ذرات كربون) ALK تمثل الكاندييل (1-4ذرات كربون) وتمثل كل من R4 و R5 هيدروجين او الكيل (1-4ذرات كربون) او هالو وتمثل HET ويتعلق ايضا باملاح الاضافة والاشكال والايزومرية لهذه المركبات التي تتمتع بفعالية مضادة للحمة البيكورنوية وكذلك بالتركيبات الصيدلية التي تحتوي هذه المركبات بصفة مكونات فعالة وطريقة تحضير هذه المركبات والتركيبات الصيدلانية. Piperidinyl, pyrrolidinyl, azepinyl and piperazinyl pyridazines of formula Wherein one or two carbon atoms of the N - moiety may be substituted with C1-4alkyl, C1-4alkyloxy or two carbon atoms of the CH2 groups of said moietry may be bridged with a C2-4alkanediyl radical, X represents CH or N, R1 represents hydrogen, C1-4ALKYL, halo , hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, C1-4alkyloxy, C1-4alkylthio, C1-4alkylsulfinyl, C1-4alkyl-sulfonyl, C1-4 alkyloxycarbonyl, C1-4alkylcarbonyl or aryl, R2 and R3 each independently represent hydrogen, or C1-4alkyl, ALK represent C1-4alkanediyl, R4 and R5 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl or halo, and Het represents The addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds having anitpicornaviral activity , pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient, and a method of preparing said compounds and pharmaceutical compositions