PROCESS FOR THE PREPARATION OF PENAM DERIVATIVES

• Main Authors: PEARSON MICHAEL JOHN, KAURA ARUN CHANDAR
• Format: Patent
• Language: Arabic; English
• Published: 20.04.1985
• Subjects: CHEMISTRY; CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION ORPROCESSING OF GOODS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS; TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINSTCLIMATE CHANGE

يتعلق هذا الاختراع بتحضير مشتق بينام ذو الصيغة (1) ش ا حيث فيه ش ا هيدروجين أو مجموعه لها الصيغة (1أ) حيث فيها س هي ك ا2 ش1، أو كب ا3 ش1، ش الكيل ذو ك 1-6 اريل أو شق حلقي غير متجانس، ش1 هيدروجين، أو ايون مكون لملح أو شق مكون لاستر، ومقبولين صيدليا، وش2 تمثل هيدروجين او ايون مكون لملح ومقبول صيدليا أو شق مكون لاستر وقابل للحلمأاه بداخل الجسم، وهذه العملية تتضمن تفاعل مركب له الصيغة (2) حيث فيها ش ب مجموعه اسيل قابلة للإزالة والتي تحمى عمل الامينو أو مجموعه لها الصيغة (2أ) حيث فيها ص هي ك أ 2 ش س أو - كب أ 3 ش س، ن هي واحد، و م هي صفر او واحد، ش هي كما عرفت للصيغة (1) السابقة وحيث فيها يمكن حماية أي مجموعه متفاعلة، ش س تمثل شق مكون لاستر، ش ص تمثل هيدروجين، شق مكن لملح او مجموعه معترضة لكربوكسيل، ش3 تمثل مجموعه الكيل، بنزيل، أو اريل، مع ميثانول. The preparation of a penam derivative of formula (I): < IMG > (I) wherein RA is hydrogen or a group of formula (Ia): < IMG > (Ia) wherein X is -C02R1, or S03R1; R is C1-6 alkyl, aryl, or heterocyclyl; R1 is hydrogen, or a pharmaceutically acceptable salt-forming ion or ester-forming radical, and R2 represents hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt-forming ion or in vivo hydrolyscable ester-forming radical; which process comprises reacting a compound of formula (II): < IMG > (II) wherein RB is a removable acyl group which protects the amino function or a group of formula (IIa): < IMG > (IIa) wherein Y is -C02RX or -S03RX; n is one and m is zero or one; R is as defined with respect to formula (I) above and wherein any reactive groups may he protected; Rx represents an ester-forming radical, RY represents hydrogen, a salt-forming radical or a carboxyl-blocking group, and R3 represents an alkyl, benzyl, or aryl group; with methanol