3,4-DIHYDRO ISOQUINOLINIUM DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PRODUCING THEM

• Main Authors: KOTAY-NAGY PETER DR, GREFF ZOLTAN DR, RATKAI ZOLTAN, GACSALYI ISTVAN, LEVAY GYOERGY DR, SERES PETER DR, DOMAN IMRE, SIMIG GYULA DR, BARKOCZY JOZSEF DR, TIHANYI KAROLY DR, RACZNE BAJNOGEL JUDIT, BALAZS LASZLO, BILKEI GORZO ANDRAS DR, EGYED ANDRAS DR
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.05.2001
• Edition: 7

Isoquinoline derivatives (I), their salts and their quaternary derivatives (I') are new. Isoquinoline derivatives of formula (I), their salts and their quaternary derivatives of formula (I') are new: R1, R2, R3 = H, halo, OH or 1-4C alkoxy; or R1+R2 = methylenedioxy or ethylenedioxy group; R4 = H, 1-4C alkoxy or trifluoromethyl; R7, R8 = H or 1-4C alkyl; R5, R6, R9 = H; or both R5+R6and R8+R9 = valence bond; R10, R11 = H, halo, NO2, 1-4C alkoxy, trifluoromethyl or CN; X1, X2 = H; or X1+X2 = valence bond, R'8 = 1-4C alkyl; and A = residue of an organic or inorganic acid of formula HA. Alternatively in (I): R3, R6, R7 = H; R8+R9 = valence bond; R4 = H, 1-4C alkoxy or 1-6C alkyl; R5 = H or CF3; and R10, R11 = H, halo, NO2, 1-4C alkoxy or CF3. Alternatively in (I'): R3,R5, R6, R7 = H; R8+R9 = valence bond; R4 = H or 1-6C alkyl; and R10, R11 = H, halo, 1-4C alkoxy or CF3. An Independent claim is also included for a process for the preparation of (I). A találmány tárgyát új, elsősorban anxiolitikus hatású,(I) általános képletű 3,4-dihidro-izokinolin-származékok képezik. Aképletben R1 és R2 jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, halogénatom,hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy R1 és R2 együttesen metilén-dioxi-csoportot vagy etilén-dioxi-csoportot képez, R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 és R6 jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, halogénatom,1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport, X1 és X2 jelentése, külön-külön, hidrogénatom, vagy együttesenvegyértékkötés, A jelentése egy HA általános képletű szervetlen vagy szerves savsavmaradéka. A találmány kiterjed a fenti vegyületeket tartalmazógyógyszer- készítményekre és az előállítási eljárásokra is. Ó