PROCESS FOR PRODUCING A 1(2H)-NAPHTALENE-1-YLIDENE DERIVATIVE

• Main Authors: DR.LADANYI LASZLO, DR.BARKOCZY JOZSEF, DR.SIMIG GYULA, RATKAI ZOLTAN, DR.KOTAY NAGY PETER, NEMETH NORBERT, DOMAN IMRE, SZABO TIBOR, DR.SZTRUHAR ILONA, KRASZNAI GYOERGY, BALAZS LASZLO, DR.GREFF ZOLTAN, DR.NAGY KALMAN, DR.VERECZKEYNE DONATH GYOERGYI, DR.SERES PETER
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 28.08.2000
• Edition: 7

A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű ()-4-(S,R)-[(3,4-diklór-fenil)-3,4-dihidrő-1(2H)-naftalin-1-ilidén]-metil-amin előállítására a(II) képletű 4-(3,4-diklór-fenil)-3,4-dihidrő-1(2H)-naftalin-1-őn ésmetil-amin reakciója útján őly módőn, hőgy a reakciót vízelvőnó szeralkalmazása nélkül kis szénatőmszámú alkanőlban végzik el. Az (I)képletű vegyület értékes ismert gyógyszeripari közbenső termék,példáűl a sertralin előállításában használható. Az eljárás előnye,hőgy a költséges, kőrrőzív és környezetszennyező vízelvőnószerek (pl.titán-tetraklőrid) alkalmazását kiküszöbölik, a reakcióelegyegyszeresen feldőlgőzható és az eljárása üzemi körülmények között ismagas kitermeléssel elvégezhető. ŕ The invention relates to a process for the preparation of (+/-)-4-(S,R)- [(3,4-dichlorophenyl) -3,4-dihydro-1(2H) -naphthalene-1-ylidene] -methylamine of Formula (I) by reacting 4-(3,4-dichlorophenyl) -3,4-dihydro-1(2H) -naphthalene-1-one of Formula (II) with methyl amine which comprises carrying out the reaction in the absence of a dehydrating agent, in a lower alkanol. The compound of Formula (I) is a useful pharmaceutical intermediate.