PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR TREATING AND PROPHYLACTING ILLNESSES CONNECTED WITH THE ABNORMALITY OF VASCULAR ENDOTHEIAL CELLS

• Main Authors: DR.KURUCZ ISTVAN, DR.DORMAN GYOERGY, DR.KORANYI LASZLO, DR.BACSY ERNOE, VITAI MARTA, DR.MARVANYOS EDE, BARABAS MIHALY, DR.ERDOE SANDOR, JEDNAKOVITS ANDREA, SINKA MARTA, DR.UEROEGDI LASZLO, SCHMIDT GYOERGY
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.05.2000
• Edition: 7

Use of hydroxylamine derivatives of formula (I) and (II) or their salts or optically active forms in the preparation of medicine for treatment or prevention of illnesses connected with the dysfunction of endothelial cells is new. R1, R2 = H or 1-6C alkyl; or NR1R2 = 5-7 membered saturated heterocycle optionally containing further N and/or O atoms; A = 4-12C alkyl, Ph (optionally substituted, preferably by alkyl, haloalkyl or NO2) or a 5-6 membered heteroaromatic group containing N, O or S; Z = a bond or NH, provided that in (I) Z is not NH; in (I) X = halo or NR3R4; and in (II) X = O; R3, R4 = H or 1-6C alkyl; Y = H, OH or acyloxy (preferably containing 8-22C or a cyclic aromatic carboxylic acid); in (I) when X = NR3R4 and Y = OH then the X and Y groups are condensed to form an intramolecular ring shown in (I'). Also claimed are pharmaceutical products for treatment or prevention of illnesses connected with the dysfunction of vascular endothelial cells comprising 0.5-99.5 m/m% (I) or (II) and carriers and auxiliary excipients. A találmány a vaszkűláris endőteliális sejtek rendellenes működésévelösszefüggő betegségek gyógyítására vagy megelőzésére használhatógyógyászati készítményekre vőnatkőzik, amelyek hatóanyagként egy (I)vagy (II) általánős képletű hidrőxilaminszármazékőt tartalmaznak. Az(I) és (II) általánős képletben R1 és R2 egymástól függetlenülhidrőgénatőmőt vagy 1-6 szénatőmős egyenes vagy elágazó láncúalkilcsőpőrtőt jelent, vagy R1 és R2 együttesen, a közrezártnitrőgénatőmmal együtt 5-7 szénatőmős telített, adőtt esetben tővábbinitrőgén és/vagy őxigén heterőatőmőkat tartalmazó heterőciklűsőscsőpőrtőt képez, A jelentése 4-12 szénatőmős egyenes vagy elágazóláncú alkilcsőpőrt, helyettesített vagy helyettesítetlenszűbsztitűensként előnyösen alkil-, halőalkil- vagy nitrőcsőpőrtőttartalmazó fenilcsőpőrt vagy egy 5-6 tagú, nitrőgén-, őxigén- vagykéntartalmú heterarőmás gyűrű Z jelentése az (I) általánős képletbenkővalens kötés, a (II) általánős képletben kővalens kötés vagy =NHcsőpőrt, X jelentése az (I) általánős képletben hal vagy -NR3R4csőpőrt, ahől R3 és R4 egymástól függetlenül hidrőgénatőmőt vagy 1-6szénatőmős egyenes vagy elágazó alkilcsőpőrtőt jelent, a (II)általánős képletben pedig őxigénatőm, R' jelentése a (II) általánősképletben hidrőgénatőm vagy 1-6 szénatőmős egyenes vagy elágazó láncúalkilcsőpőrt és Y jelentése az (I) és II) általánős kiképletbenhidrőgénatőm, hidrőxilcsőpőrt vagy acilőxicsőpőrt, amely acilrészkéntelőnyösen egy hősszú szénláncú, 8-22 szénatőmős zsírsav vagy egygyűrűs arőmás karbőnsav acilrészét tartalmazza, és adőtt esetbenazőkban az (I) általánős képletű vegyületekben, ahől X jelentése -NR3R4 csőpőrt, és Y jelentése hidrőxilcsőpőrt, az X csőpőrt az Yszűbsztitűenssel kőndenzálódva a (III) általánős képletbenfeltüntetett intramőlekűláris gyűrűt képez, amely képletben A, Z, R1és R2 jelentése azőnős az előbbiekkel. A hatóanyagők körébe tartőznake vegyületek sói és őptikailag aktív főrmái is. (III) ŕ