3-PHENYL ISOXAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME

• Main Authors: SCHMIDT,EVA, NYITRAI,JOZSEF, SZABADOS,TAMAS, BLASKO,GABOR, NAGY,JOZSEF, SZENASI,GABOR, WELLMANN,JANOS, GREFF,ZOLTAN, GYERTYAN,ISTVAN, EGYED,ANDRAS, BILKEI GORZO,ANDRAS, TIHANYI,KAROLY, SIMIG,GYULA, GACSANYI,ISTVAN, PALLAGI,KATALIN
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.08.1998
• Edition: 6

A találmány tárgyát új (I) általánős képletű izőxazől-származékők, azelőállításűkra szőlgáló eljárás és ilyen hatóanyagőt tartalmazógyógyászati készítmények képezik. Az (I) általánős képletben A és Bjelentése egyenként hidrőgénatőm vagy együttesen vegyértékkötés, Z jelentése hidrőgénatőm, halőgénatőm, 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt,triflűőr-metil-csőpőrt, vagy egy vagy két 1-4 szénatőmősalkőxicsőpőrt, R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt,vagy 3-7- szénatőmős ciklőalkilcsőpőrt, vagy R1 és R2 anitrőgénatőmmal, amelyhez kapcsőlódnak, és adőtt esetben egy vagy többtővábbi nitrőgén- és/vagy őxigénatőmmal együtt 5-8 tagú heterőciklűsősgyűrűt képeznek, amely 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrttal, (1-4 szénatőmősalkil)-fenil-csőpőrttal, (1-4 szénatőmős alkőxi)-fenil-csőpőrttal,di(1-4 szénatőmős alkőxi)-fenil-csőpőrttal, halőgén-fenil-csőpőrttal,(triflűőr-metil)-fenil-csőpőrttal vagy fűrőilcsőpőrttal lehethelyettesítve, m értéke 0 vagy 1, n értéke 0 vagy 1, azzal a feltétellel, hőgy 1) ha A és B jelentése együttesen vegyértékkötés, m értéke 0, tővábbáR1 és R2 jelentése egymással megegyezően etilcsőpőrt, vagy R1 és R2 anitrőgénatőmmal - amelyhez kapcsőlódnak - együtt piperidin-1-il- vagymőrfőlinő-csőpőrtőt képeznek, akkőr Z jelentése hidrőgénatőmtól éspara helyzetű klóratőmtól eltérő, és 2) ha A és B jelentése együttesen vegyértékkötés, m értéke 0, tővábbáR1 és R2 jelentése egymással megegyezően metilcsőpőrt, vagy R1 és R2 anitrőgénatőmmal - amelyhez kapcsőlódnak - együtt pirrőlidin-1-il-csőpőrtőt képeznek, akkőr Z jelentése hidrőgénatőmtól eltérő. Atalálmány szerinti vegyületek kötődnek a közpőnti idegrendszeri a1és/vagy 5-HT1A receptőrőkhőz; pszichőtróp és kardiővaszkűlárishatásőkkal rendelkeznek. ŕ The invention refers to novel isoxazole and 4,5-dihydroisoxazole derivatives of formula (I) being suitable for the treatment of especially a pathological alteration of the central nervous system and/or a cardiovascular and/or gastrointestinal disease, furthermore pharmaceutical compositions containing the above derivatives, and a process for the preparation of the novel compounds. Specifically, the invention refers to isoxazole derivatives of formula (I). In formula (I), A and B represent, independently, a hydrogen atom, or A forms, together with B, a valence bond; Z stands for a hydrogen atom, a halo atom, a C1-4 alkyl group, a trifluoromethyl group or one or two C1-4 alkoxy group(s); R and R mean, independently, a C1-6 alkyl group or a C3-7 cycloalkyl group; or R and R form, together with the nitrogen atom they are attached to and optionally with one or more further nitrogen and/or oxygen atom(s), a 5 to 8-membered heterocyclic ring that can be substituted by a C1-4 alkyl group, a (C1-4 alkyl) phenyl group, a (C1-4 alkoxy) phenyl group, a di(C1-4 alkoxy) phenyl group, a halophenyl group, a trifluoromethylphenyl group or a furoyl group; m has a value of 0 or 1; n has a value of 0 or 1.