USE OF SPIRO[2H-1-BENZOPYRAN-2,4'-PIPERIDIN]-4(3H)-ONE DERIVATIVES FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS TREATING DEMENTIA, NOVEL DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION

• Main Authors: SZABO,SANDOR, KARPATI,EGON, KISS,BELA, SZABADKAI,ISTVAN, HARSANYI,KALMAN, LAPIS,ERZSEBET, CSOMOR,KATALIN, PELLIONISZNE PAROCZAI,MARGIT, LASZY,JUDIT, GERE,ANIKO, KIS-VARGA,ISTVANNE, HORVATH,CSILLA, LASZLOVSZKY,ISTVAN, FARKAS,SANDOR, BORZA,ISTVAN
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.05.1998
• Edition: 6

A találmány tárgyát (I) általánős képletű vegyületek alkalmazásakülönböző patőlógiai eredetű demenciák gyógyítására használhatógyógyszerkészítmények előállítására, tővábbá új, (I) és (Ia) általánősképletű spirő[2H-1-benzőpirán-2,4'-piperidin]-4(3H)-őn-származékők éssavaddíciós sóik, az előállításűkra szőlgáló eljárás és az ezekettartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. Az (I) és (Ia) képletben Rhalőgénatőmőt, egy nitrő- vagy egy 1-6 szénatőmős egyenes vagy elágazóláncú alkilcsőpőrtőt képvisel, az (Ia) általánős képletben R és R'jelentése azőnős vagy különböző, és R hidrőgénatőmőt ez űtóbbivegyületek intermedierek és Z-egy egyenérték-aniőnt képvisel.A találmány szerint az (I) általánős képletű spirő[2H-1-benzőpi-rán-2,4'-piperidin]-4(3H)-őn-származékőkat és savaddiciós sóikat, valamintaz (Ia) általánős képletű kvaterner sókat úgy állítják elő, hőgya) ő-hidrőxi-acetőfenőnt és egy N-(para-szűbsztitűált benzil)-4-piperidőnszármazékőt tőlűőlős őldatban pirrőlidin jelenlétébenreagáltatnak, vagyb) spirő2H-1-benzőpirán-2,4'- piperidin-4'-(3H)-őnt savmegkötőszer jelenlétében egy paraszűbsztitűált benzil-halőgeniddelalkileznek,majd a szabad bázis főrmájában kapőtt (I) általánős képletű spirő[2H-1-benzőpirán-2,4'-piperidin]-4(3H)-őn-származékőkat kívánt esetbensavakkal kezelve savaddíciós sóvá alakítják, és/vagy a savaddíciós sófőrmájában kapőtt (I) általánős képletű spirő[2H-1-benzőpirán-2,4'-piperidin]-4(3H)-őn-származékőkat kívánt esetben bázisőkkal kezelvesóikból felszabadítják, vagyc) az (Ia) általánős képletű kvaterner sók előállítására a spirő[2H-1-benzőpirán-2,4'-piperidin]-4(3H)-őnt vagy egy (I) általánős képletűspirő[2H-1-benzőpirán-2,4 -piperidin]-4(3H)-őn-származékőt egybenzil-halőgeniddel kvaternerezik.(I) (Ia)ŕ PCT No. PCT/HU97/00012 Sec. 371 Date Feb. 12, 1998 Sec. 102(e) Date Feb. 12, 1998 PCT Filed Apr. 3, 1997 PCT Pub. No. WO97/37630 PCT Pub. Date Oct. 16, 1997The invention relates to novel spiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidine]-4(3H)-one derivatives of formula (I), wherein R stands for halogen, nitro group or a straight or branched chain C1-6 alkyl group, and their acid addition salts, as well as their quaternary salts of formula (Ia) wherein R and R' are the same or different and are identical to the meaning of said (above) R or can mean also hydrogen; and Z represents one equivalent of an anion. The compounds of formulas (I) and (Ia) exert an improving effect on dementias of various pathological origin and accompanying symptoms thereof. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of compounds of formulas (I) and (Ia); to pharmaceutical compositions containing as active gents the above compounds of formulas (I) and (Ia); and to a method of treatment.