HETEROCYCLIC COMPOUNDS PHARMACEUTICAL COMPOUNDS CONTAINING THEREOF AND USE THEREOF

• Main Authors: KAPA, PRASAD KOTESWARA, VEDANANDA, THALATHTHANI RALALAGE, LOESER, ERIC M, STANTON, JAMES LAWRENCE, SABIO, MICHAEL LLOYD, LEE, GEORGE TIEN-SAN, BACH, ANDREW THOMAS
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.02.2005
• Edition: 7
• Subjects: APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A jelen találmány az (I) általános képletű vegyületekre vonatkozikmely képletben L jelentése (II) általános képletű gyök, mely képletbenR1 jelentése előnyösen hidrogén, adott esetben szubsztituált alkil-,arilcsoport; R2 jelentése előnyösen hidrogén, hidroxi-, adott esetbenszubsztituált alkil-, arilcsoport; R3 jelentése előnyösen hidrogénvagy arilcsoport. n jelentése nulla, 1 vagy 2; Y jelentése hidrogén;R4 jelentése hidrogén; vagy R4 és Y a szénatomokkal együtt, amelyekhezkapcsolódnak egy kötést képeznek, azzal a megkötéssel, hogy njelentése 1 és R2 és R3 a szénatomokkal együtt, amelyekhezkapcsolódnak egy kötést képeznek; vagy L jelentése (III) általánosképletű gyök, mely képletben R" jelentése hidrogén, halogén, adottesetben szubsztituált alkil- vagy alkoxicsoport; m jelentése 1 vagy 2;R4 jelentése hidrogén; vagy R4 és Y a szénatomokkal együtt, amelyekhezkapcsolódnak egy vegyértékkötést képeznek, azzal a megkötéssel, hogy mjelentése l; R és R' jelentése előnyösen egymástól függetlenülhidrogén, halogén, X jelentése -Z-(CH2)P-Q-W. A találmány tárgyátképezi, továbbá az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilagelfogadható sói, vagy ezek egy optikai izomerje, vagy az optikaiizomerek elegye. A találmány tárgyát képezik továbbá az (I) általánosképletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények. Az (I)általános képletű vegyületek a peroxiszóma proliferátor-aktiváltreceptorok (PPAR) potenciális agonistái. Ennek megfelelően a jelentalálmány szerinti vegyületek hasznosak a PPAR receptor aktivitássalösszefüggő állapotok, így például diszlipidémia, hiperlipidémia,hiperkoleszterémia kezelésére. Ó Compounds of the formula provide pharmacological agents which are potent agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis and Crohn's disease. The compounds of the present invention are particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X. Preferred are the compounds of the invention which are dual agonists of PPARα and PPARγ receptors.