PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING (R)-BICALUTAMIDE, PROCESS FOR ITS PREPARATION AND USE THEREOF

• Main Authors: BATEMAN, NICOLA FRANCES, CAHILL, JULIE KAY
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 29.11.2004
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgya gyógyászati készítmény, amely (I) képletű 4'-ciano-a<,a<,a<-trifluor-3-(4-fluor-fenil-szulfonil)-2-hidroxi-2-metil-propiono-m-toluididot (bikalutamidot) tartatmaz 3 és 6 közötti pKaértékű, bélben oldódó polimerrel képezett szilárd diszperzióformájában, ahol a 4'-ciano-a<,a<,a<-trifluor-3-(4-fluor-fenil-szulfonil)-2-hidroxi-2-metil-propion -m-toluidid több mint 50%-a Renantiomer formájában van jelen. A találmány továbbá a fentikészítmény által szolgáltatott napi hatóanyagdózisra vonatkozik. Atalálmány tárgyát képezi továbbá a 3 és 6 közötti pKa értékű, bélbenoldódó polimerek felhasználása az 50%-nál több R-izomert tartalmazóhatóanyaggal képezett szilárd diszperzió formájában a hatóanyagbiológiai hozzáférhetőségének növelése, tárolási stabilitásánakfokozása, a vérplazmában mért hatóanyagszint betegről betegre valóváltozásainak visszaszorítása vagy prosztatarák kezelése és/vagykockázatának csökkentése céljából. Ó The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising the drug 4'-cyano-alpha',alpha',alpha'-trifluoro-3-(4-fluorophenylsulphonyl)-2-hydroxy-2-methylpropiono-m-toluidide in a solid dispersion with an enteric polymer having a pKa from 3 to 6, wherein >50% of the drug is provided in the form of the R-enantiomer. The invention also relates to a daily pharmaceutical dose of the drug provided by such a formulation. In addition, the invention relates to the use of an enteric polymer having a pKa from 3 to 6 in solid dispersion with the drug, wherein >50% of the drug is provided in the form of the R-enantiomer, for increasing the bioavailability of the drug; for reducing inter-patient variability in plasma concentrations of the drug; for enhancing the storage stability of the drug; or for treating and/or reducing the risk of prostate cancer in a patient.